肾脏移植
成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1g bid（日剂量为2g）。虽然在临床试验中用过每次1.5g，bid（日剂量3g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。
肝脏移植：成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1g bid（每天剂量1-2g）。
在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPAAUC无影响，但使MPA Cmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。
肝动能异常患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚（见【药理毒理】和【药代动力学】）。
对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。
老年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1g bid，肝脏移植患者为0.5-1g bid（见【老年用药】）。
剂量调整
对于有严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率小于25ml/min/1.73m2）的肾移植患者，在渡过了术后早期后，应避免使用大于每次1g，bid的剂量。而且这些患者需要严密观察。肾移植后移植物功能延迟恢复的患者，无需调整剂量（见【药理毒理】、【药代动力学】和【注意事项】）。
严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植的资料暂缺。如果潜在的益处大于潜在的危害，严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植后可以使用吗替麦考酚酯。
如果出现中性粒细胞减少（绝对中性粒细胞计数＜1.3×103/μL），吗替麦考酚酯应暂停或减量，进行相应的诊断性检查和适当的治疗（见【注意事项】和【不良反应】）。与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。
临床试验
在预防性肾脏，心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中，使用本品联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐，而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染，例如，条件致病菌感染等（见【注意事项】）。研究显示，与本品静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的相似。
使用本品治疗难治性肾脏移植的排斥反应的安全性特征与在三组对照中的，每日3g、预防肾脏排斥反应的试验中观察到的特征相同。同接受静注皮质类固醇激素治疗的患者相比，腹泻和白细胞减少症，伴随贫血、恶心、腹痛、败血症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的不良事件。
恶性肿瘤
接受免疫抑制方案的患者，包括合并药物的患者，接受本品作为部分免疫抑制的患者，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤发生的危险性增加（见【注意事项】）。
在对肾脏，心脏和肝脏移植随访至少1年的患者进行的对照临床试验当中，接受本品治疗（2g或者3g每日）联合其它免疫抑制剂治疗的患者，有0.4%到1%发生淋巴增殖性疾病或者淋巴瘤。1.6%到3.2%的患者出现非黑色素瘤型皮肤癌；0.7%到2.1%的患者出现其它类型的恶性肿瘤。在肾脏和心脏移植的患者的3年安全性资料当中，恶性肿瘤的发病率与1年的资料相比，并没有发现任何意外改变。肝脏移植患者均随访了1年以上，3年以下。
在治疗难治性肾移植的对照试验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。
条件致病菌感染
所有移植患者的条件致病菌感染的风险都增高，风险随免疫抑制负荷增加而加大（见【注意事项】）。在接受本品（2g或者3g每日）与接受其它免疫抑制剂治疗且至少随访1年的肾脏（2g数据），心脏和肝脏移植患者当中进行了对照临床试验，最常见的条件致病菌感染是皮肤黏膜念珠菌病，巨细胞病毒血症/综合征和单纯疱疹病毒感染。其中巨细胞病毒血症/综合征的患者比例占13.5%。
儿童（年龄在3个月到18周岁之间）
在对100名3个月到18周岁之间的儿科患者进行的临床研究中，给予600mg/m2吗替麦考酚酯每日两次口服以后，出现的不良药物反应的类型和频率，在整体上与给予1克本品每日两次口服的成人患者中观察到的不良反应都是相似的。但是，以下在儿童当中出现的频率≥10%的治疗相关不良事件，与成人中出现的治疗相关不良事件的频率相比，在儿科人群特别是在6周岁以下的儿童当中更加常见，包括：腹泻，白细胞减少症，败血症，感染以及贫血。
老年患者（≥65周岁）
同年轻人相比，老年人，尤其是接受本品作为联合免疫抑制方案一部分的患者，某些感染（包括巨细胞病毒属组织侵入病）、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加（见【注意事项】）。
下列为本品口服给药的安全性特征
在一项预防肾脏移植排斥的对照试验，一项对照心脏移植试验，和一项对照肝脏移植试验（3项试验，2g和3g的数据）中，用本品治疗的患者≥10%和3-＜10%报告的不良事件如下表所示。
下列为本品静脉内注射给药的安全性特征
研究显示与本品静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的特征相似。由于周围静脉输液引起的不良事件主要是静脉炎和血栓形成，用静注本品治疗的患者观察到两者的发生率都是4%。
成人本品治疗临床试验中与环孢霉素和皮质类固醇激素并用时≥10%和3-＜10%患者报告的不良事件
上市后经验
消化系统：结肠炎（有时由巨细胞病毒属引起）、胰腺炎、小肠绒毛萎缩的个别病例。
免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型分枝杆菌感染有较高的发生率。
在使用本品治疗的患者中报告的进行性多灶性白质脑病（PML）病例中有患者死亡，报告的病例一般具有PML的危险因素，包括免疫抑制剂疗法和免疫功能缺损。
在使用本品治疗的患者中有BK病毒相关性肾病的报道。这种感染可能造成严重的后果，有事可致肾移植物丢失。
在接受本品联合其他免疫抑制剂治疗的患者中，有报道发生单纯红细胞再生障碍性贫血(PRCA)。
先天性疾病：在怀孕期间联合应用吗替麦考酚酸酯和其它免疫抑制剂的孕妇的新生儿上有先天性畸形包括耳畸形的报道。
本品上市后的其他不良反应同在对照的肾脏，心脏和肝脏移植研究中的不良反应相似。由于免疫抑制作用，本品可增加感染机会，也可引发淋巴瘤。有免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人，应在具有一定资质条件的医疗机构内接受管理。负责维持治疗的医师，应该不断完善病人的随访信息。
可能生育的女性患者使用本品必须采取避孕措施。妊娠期使用本品可能增加流产和先天性畸形的风险。接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见【不良反应】）。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制剂无关。
由于患者发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。
应告知接受骁悉治疗的患者，在出现任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。
免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性，包括条件致病菌感染，致死感染和败血症。这种感染包括潜伏病毒的再激活如乙肝或丙肝病毒的再激活，或多瘤病毒引起的感染。已有使用免疫抑制剂治疗的肝炎病毒携带者因乙肝或丙肝病毒再激活引发肝炎的病例报道。
在使用本品治疗的患者中报告的与JC病毒相关的进行性多灶性白质脑病（PML）病例中有患者死亡，PML通常表现为轻偏瘫、冷淡、意识模糊、认知障碍和共济失调。报告的病例一般具有PML的危险因素，包括免疫抑制剂疗法和免疫功能缺损。对于免疫抑制患者，医生应考虑对报告有神经症状的患者采取PML鉴别诊断，还应该考虑将神经病学家的会诊意见作为临床指征。
在肾移植后使用本品治疗的患者中有BK病毒相关性肾病的报道，这种感染可能造成严重的后果（包括肾功能恶化和肾移植失败）。对病人进行监测有助于发现其罹患BK病毒相关性肾病的风险。有发生BK病毒相关性肾病迹象的患者应考虑降低其免疫抑制剂的用量。
在每日接受3g本品治疗的肾移植患者、心脏移植患者和肝移植患者中，分别有2.0%、2.8%、3.6%患者出现严重嗜中性粒细胞减少症[嗜中性粒细胞绝对计数（ANC）＜0.5×103/μL]（见【不良反应】）。接受本品治疗的患者应监控嗜中性粒细胞减少症的出现情况（见【注意事项】：实验室检验）。嗜中性粒细胞减少症的出现可能与本品自身有关，也可能与合用药物、病毒感染或组合原因等有关。如果出现嗜中性粒细胞减少症（ANC＜1.3×103/μL），应中断本品给药，或降低剂量，完成适宜的诊断性检验，同时给予患者适当治疗（见【用法用量】）。观察到预防肾移植、心脏移植或肝移植排异反应患者最常出现嗜中性粒包减少症的时间是移植后31-180天。
在接受本品联合其他免疫抑制剂治疗的患者中，有报道发生单纯红细胞再生障碍性贫血（PRCA）。吗替麦考酚酯导致PRCA的机理尚不清楚；其他免疫抑制剂作为联合应用药物在免疫抑制治疗中引起PRCA的相关作用也尚不清楚。在一些病例中，随着本品剂量的减小或中止，发现PRCA是可逆的。然而，对于移植患者，降低免疫抑制作用可能使移植物遭受排斥风险。
注意：本品注射液不得通过静脉快速注射或推注给药。
患者应被告知在本品治疗中进行疫苗接种可能效果欠佳。而且应当避免使用减毒活疫苗（见【药物相互作用】）。流感疫苗接种是有益的。流感疫苗接种时，处方者应当参考国家指南。
吗替麦考酚酯同消化系统副反应的发生率增高有关，包括较多的肾肠道溃疡、出血、穿孔，所以吗替麦考酚酯应慎用于有活动性严重消化系统疾病的患者。
理论上讲，因为吗替麦考酚酯是次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，应避免用于罕见的次黄嘌呤一鸟嘌呤磷酸核糖转移酶（ HGPRT）遗传缺陷的患者，如莱一尼综合征和Kelley-Seegmiller综合征。
不推荐吗替麦考酚酯和硫唑嘌呤联合使用，因为两者都可能引起骨髓抑制，联合给药没有进行临床研究。
考来烯胺会明显降低MPA AUC，当吗替麦考酚酯与其他会干扰肠肝的循环的药物联合使用时应当注意，因为这些药物可能会降低吗替麦考酚酯的疗效。
因此肾脏移植患者应避免使用大于1g bid的剂量，且需严密观察。
出现移植物功能延迟的患者中并不需要进行剂量调整，但患者应被密切监测。没有严重肾功能衰竭的心脏或者肝脏移植患者数据。
与年轻人相比，老年患者发生不良事件的风险更高（见【不良反应】）。本品口服混悬液含有甜味剂，可产生苯基丙氨酸（相当于每5mL口服混悬液2.78mg）。因此，苯丙酮尿症的患者应慎用本品口服混悬液。
患者信息
为患者出示完整给药说明，同时告知患者淋巴增生性疾病和某些其他恶性肿瘤的风险可能增加。
告知患者，在接受本品治疗期间，需要患者反复接受实验室检验。
告知育龄妇女，当在怀孕期间使用本品时，可能在前3个月内增加流产风险，还增加出生缺陷风险，他们必须采取有效避孕措施。
与育龄女性患者商讨怀孕计划。
在开始接受本品前4周内，育龄妇女必须采取高效避孕措施（同时采取两种措施），当本品停止治疗后6周内，还必须继续采取避孕措施（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
计划怀孕患者不应接受本品治疗，除非采用其他免疫抑制剂不能成功治疗。
实验室检验
在治疗的第一个月，应每周完成一次全血细胞计数，在治疗的第二个月和第三个月内，应每月完成两次检验，然后至一年时每月完成一次检验。阿昔洛韦：同时服用本品和阿昔洛韦，酚化葡萄糖醛麦考酚酸（MPAG）和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。由于肾功能不全时，MPAG血浆浓度升高，阿昔洛韦浓度也升高，所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在，使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。
抗酸药和质子泵抑制剂（PPI）：同时服用本品和抗酸药（如氢氧化镁和氢氧化铝）或质子泵抑制剂（包括兰索拉唑和泮托拉唑）时，可以观察到MPA暴露量降低。但对比同时服用质子泵抑制剂的患者和未同时服用质子泵抑制剂的患者，其移植排斥率或移植失败率无显著差异。基于这些数据，可将这一结果外推至所有抗酸药，因为在同时服用本品和氢氧化镁或氢氧化铝时，MPA暴露量的降低比同时服用本品和PPI时幅度小。
消胆胺：正常健康受试者，预先服用消胆胺4天，4g tid，单剂给药本品1.5g，MPA的AUC下降约40%。推荐本品不和消胆胺或其他影响肝肠循环的药物合用。
环孢素A：环孢素A（CsA）的药代动力学不受本品的影响。但在肾移植患者中，与联合使用西罗莫司和类似剂量本品的患者相比，合并使用本品和环孢素A可将MPA降低30-50%。
更昔洛韦：根据推荐剂量的单剂口服吗替麦考酚酯和静注更昔洛韦的研究结果，和已知肾损伤对本品（见【药代动力学】和【警告和注意事项】）与更昔洛韦药代动力学的影响，预计这些试剂的联合给药（竞争肾小管分泌的机制）将导致MPAG和更昔洛韦浓度的增加。预计MPA药代动力学没有实质性改变，也无需调整本品的剂量。在肾损伤的患者当中，本品与更昔洛韦或者它的前药，如缬更昔洛韦联合给药时，应对其进行仔细监视。
口服避孕药：口服避孕药的药代动力学不受同服本品的影响。18例银屑病的妇女连续3个月经周期的研究表明，本品（1g bid）与含有乙炔雌醇（0.02-0.04mg）和左炔诺孕酮（0.05-0.20mg），去氧孕烯（0.15mg）或孕二烯酮（0.05-0.10mg）的结合型口服避孕药联合给药，黄体酮、LH和FSH的血清水平无显著影响，提示本品对口服避孕药的卵巢抑制功能可能无影响。
利福平：经过剂量校正以后，在单心肺移植的患者合并利福平给药时观察到MPA的暴露（AUC0-12h）下降了70%。因此建议在合并使用此药的时候，对MPA的暴露水平进行监测，并相应地调整本品的剂量，以维持临床疗效。
他克莫司：在接受肝脏移植的患者中，合并使用他克莫司和本品对MPA的AUC或Cmax没有影响。最近在肾移植患者中进行的一项研究也观察到了类似结果。
在肾移植患者中发现，本品不会改变他克莫司的浓度。
但是在肝脏移植患者中，给予他克莫司服用者多剂本品（1.5g，一天两次）后，他克莫司的AUC大约增加20%。
甲氧苄啶/磺胺甲基异恶唑、氟哌酸和甲硝唑：单独将本品与任何抗生素联合使用未观察到对MPA的全身暴露量产生影响。相反，给予单剂本品后，联合使用氟哌酸和甲硝唑可以将MPA的AUC0-48降低30%。
环丙沙星和阿莫西林/克拉维酸：据报道，肾脏移植受者口服环丙沙星（或阿莫西林）和克拉维酸后，MPA初始剂量浓度（谷值）在服药当天随即降低54%。持续服用抗生素，这一作用有减弱的趋势，停药后该作用消失。初始剂量水平的改变可能并不能准确反映MPA的全身曝露量，因此尚不清楚这些观察结果的临床相关性。
其它相互作用：本品与丙磺舒合用，在猴子试验中可使血浆MPAG AUC升高3倍。因此，其他从肾小管分泌的药物都可能与MPAG竞争，因此可使MPAG和其他通过肾小管分泌的药物浓度升高。
在成人和儿童患者中，合并使用司维拉姆和本品可以使MPA的Cmax和AUC0-12分别降低30%和25%。这些数据表明，首选在服用本品后2小时应用司维拉姆和其他钙游离磷酸盐结合剂，从而将其对MAP吸收的影响降至最低。
活疫苗：免疫反应损伤的患者不应当使用活疫苗。对其他疫苗的抗体反应也可能会减少。在小鼠104周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中，每日达180mg/kg无致癌性。通过体表面积的差异校正，最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量（2g/d）的0.5倍，是心脏移植剂量（3g/d）的0.3倍。在大鼠104周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中，每日达15mg/kg无致癌性。通过体表面积的差异校正，最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.08倍，是心脏移植剂量的0.05倍。虽然动物接受的剂量低于患者接受的剂量，但这是这些种属动物能耐受的最大量，足以评价对人类的潜在危害（见【注意事项】）。
5个实验评价了吗替麦考酚酯潜在的遗传毒性。吗替麦考酚酯在小鼠淋巴瘤/胸腺嘧啶激酶分析和体内小鼠微核分析中显示有遗传毒性，在微生物突变分析、酵母菌基因转化分析和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变分析中显示无遗传毒性。
吗替麦考酚酯在20mg/kg/d时对雄性大鼠的生殖能力无影响。通过体表面积的差异校正，这个剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.1倍，是心脏移植剂量的0.07倍。在雌性大鼠的生殖和生育研究中，在剂量为4.5mg/kg/d时母鼠未出现毒性反应而F1代出现了畸形（主要是头和眼）。通过体表面积的差异校正，这个剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.02倍，是心脏移植剂量的0.01倍。对Fl代或随后后代的生殖和生育无影响。