麦考酚钠肠溶片推荐的起始剂量为每日两次，每次720mg（总剂量1440mg/天）在进食前1小时或进食后2小时空腹服用；随后可根据病人的临床表现及医生的判断进行剂量调整。
本品与吗替麦考酚酯片剂或胶囊吸收的速度不同，没有医生指导，两者不可以互换。
基于口服麦考酚钠和吗替麦考酚酯后，体内的有效治疗成份都是麦考酚酸（MPA），在MPA的暴露水平相同，治疗效果相当，或者上述联合的情况下，方可在医生指导下替换。下表是麦考酚钠和吗替麦考酚酯换算参考（表1）。麦考酚钠肠溶片1440mg/天与吗替麦考酚酯2.Og/天治疗等效。表中的其他剂量仅MPA摩尔数或暴露量相同，由于没有临床等效性数据支持，仅供参考。
表1 麦考酚钠和吗替麦考酚酯换算参考
| 麦考酚钠 | 吗替麦考酚酯 | 等效剂量的换算依据 |
| 1440mg | 2g | 摩尔数、MPA暴露水平和治疗效果相同 |
| 1080mg | 1.5g | 摩尔数相同 |
| 720mg | 1g | 摩尔数和MPA暴露水平相同 |
| 360mg | 0.5g | 摩尔数相同 |
应告诫患者不要碾碎、咀嚼或切割本品，应整片吞服以保持片剂肠溶衣的完整性。
排斥反应期间的治疗
肾移植排斥不会引起MPA药代动力学改变；无需减少剂量或中断本品治疗。
肾损伤患者
移植术后肾功能延迟恢复的患者，无须调整剂量。严重慢性肾功能衰竭患者（肾小球滤过率<25 mL/min/l.73m2 BSA）应严密监测游离MPA和总麦考酚酸葡萄糖醛酸苷（MPAG）浓度增加而引起的潜在不良反应（见【药代动力学】：特殊人群）。
肝损伤患者
对患有肝器质性疾病的肾移植患者，无需调整剂量。但是，尚不清楚是否需要对其他病因的肝病调整剂量（见【药代动力学】）。以下不良反应包括了2项临床对照研究中的药物不良反应。研究评估了在423名初次用药患者和322名肾移植维持患者（1：1随机给药）中使用麦考酚钠和吗替麦考酚酸酯的安全性：在两组治疗人群中存在相似的不良反应发生率。
最常见（≥10%）的药物不良反应与麦考酚钠、环孢素微乳剂和皮质激素联合用药有关，包括白细胞减少症和腹泻。
恶性肿瘤
接受免疫抑制剂治疗，包括接受麦考酚钠联合用药方案治疗的患者，有增加发生淋巴瘤或其他恶性肿瘤的风险，特别是皮肤癌（见【注意事项】）。在Myforitc临床实验中观察到的恶性肿瘤整体发生率如下：接受麦考酚钠治疗1年后，2名初次用药患者（0.9%）和2名维持治疗患者（1.3%）发生淋巴细胞增生症或淋巴瘤：O.9%的初次用药患者和1.8%的维持治疗患者发生了非黑素瘤皮肤癌；0.5%的初次用药患者和0.6%的维持治疗患者中发生了其他类型的恶性肿瘤。
机会感染
所有接受移植的患者都有增加机会感染的风险；风险随免疫抑制剂的总使用量（见【注意事项】）的增加而增加。在对肾移植患者进行的临床对照研究中，接受麦考酚钠和其他免疫抑制剂治疗的新肾移植患者1年后最常见的机会感染是巨细胞病毒（CMV）感染、念珠菌感染和单纯疱疹。在麦考酚钠临床研究中观察到的CMV感染（血清学、病毒血症或疾病）总发生率在初次肾移植术后患者中为21.6%，在维持治疗的肾移植患者中为1.9%。
老年患者
老年患者通常属于免疫抑制相关的药物不良反应的高危人群。临床研究中，老年患者接受包括麦考酚钠在内的免疫抑制剂联合治疗时，与年轻个体比较没有显示不良反应增加的风险。
其他药物不良反应
下表包括了在两项随机、双盲、对照、多中心Ⅲ期临床研究中报告的可能与麦考酚钠有关的药物不良反应：一项研究是在新肾移植患者中进行，另一项是维持治疗的肾移植患者，其中麦考酚钠联合环孢素微乳剂和皮质激素时的给药剂量为1440mg/天，持续12个月。与药品注册术语规范词典（MedDRA）系统中的分类一致。
注释：肾移植患者用每日1440mg麦考酚钠治疗1年在移植后早期患者和维持治疗患者冲观察到相似的结果尽管发生率在维持治疗患者中较低。
不良反应根据下列标准分类：
非常常见 ≥10%（≥1/10）
常见 ≥1%且<10%（≥1/100和<1/10）
不常见 ≥0.1%且<1%（≥1/1000和<1/100）
罕见 ≥0.01%且<0.1%（≥1/10000和<1/1000）
非常罕见 <0.01%（1/10000）
上市后不良反应
以下是本品上市后自发和文献报告的药物不良反应因为这些不良反应源自人群数量不确定的自发报告，不可能估算其发生频次，因此归类为未知。药物不良反应依据组织器官分类排列，在每一组织器官分类中，药物不良反应按严重程度排列。
皮肤及皮下组织：批准后临床试验及上市后监测和自发报告确认皮疹为药物不良反应。
胃肠道：结肠炎、食管炎（包括巨细胞病毒引起的结肠炎和食管炎）、巨细胞病毒胃炎、胰腺炎、肠穿孔、胃肠出血、胃溃疡、十二指肠溃疡、肠梗阻
感染：严重的、有时会威胁生命的感染，包括脑脊髓膜炎，感染性心内膜炎，结核和非典型性分枝杆菌感染。多瘤病毒感染相关肾病（PVAN），尤其是BK病毒感染导致的PVAN。有进行性多灶性脑白质病的报道，该病有时是致命的。
血液系统：嗜中性白血球减少症，全血细胞减少症。在服用吗替麦考酚酯同时选择其他免疫抑制剂联合治疗的患者中有发生单纯红细胞再生障碍性贫血的报告（见【注意事项】）。
免疫抑制剂会增加感染的易感性，可能促进淋巴瘤和其他肿瘤的发生。只有对免疫抑制治疗和对接受器官移植的患者有经验的专科医师才可以使用本品，患者应在配备相应的医疗设备和实验室人员及可支持的医疗条件下接受本品的治疗。负责病人长期随访的医师应掌握病人的全面信息以便对患者进行必要的随访。
育龄妇女患者应避孕。妊娠期妇女使用本品可能增加流产和胎儿先天畸形的风险。麦考酚钠是次黄嘌呤单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂。因此在理论上应当避免用于患有罕见的，次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶（HGPRT）遗传缺陷的患者，如Lesch-Nyhan综合征和Kelley-Seegmiller综合征。
因为在妊娠期间使用可能会增加流产和先天性畸形的风险，所以建议在确定妊娠测试结果为阴性后方可开始麦考酚钠治疗。在妊娠期使用以及对避孕的要求见【孕妇及哺乳期妇女用药】。哺乳期不应使用本品。
接受免疫抑制剂治疗（包括与麦考酚钠联合用药）的患者，有增加发生淋巴瘤或其他恶性肿瘤的风险，特别是皮肤癌（见【不良反应】）。风险表现为与免疫抑制的强度和持续时间有关，而与某一特定药物的使用无关。与对降低皮肤癌风险的一般性建议一样，暴露在阳光下和紫外光下应该穿着保护衣和使用高防晒指数的防晒霜。
免疫系统的过度抑制增加了感染的易感性，包括机会感染、致命性感染和败血症。致命性感染会出现在接受免疫抑制的患者中（见【不良反应】）。应认真监测接受麦考酚钠治疗的患者，必须指导病人一旦出现任何感染迹象、意外擦伤、流血或骨髓抑制现象要立即报告（见【不良反应】）。应当根据医生的判断调整剂量。
使用吗替麦考酚酯（MMF）患者中已有进行性多灶性脑白质病（PML）的病例报道，有时该疾病是致命的（见【不良反应】）。通常表现为轻偏瘫、冷淡，意识模糊、认知障碍和共济失调。报道的病例大多具有PML的危险因素，包括免疫抑制治疗和免疫系统缺陷。吗替麦考酚酯代谢产物即为本品的活性成分MPA，故本品可能也存在导致PML的潜在危险。医生在对免疫抑制患者报告的神经系统症状鉴别诊断时需考虑PML的可能性，并请神经专科医师会诊。
应注意发生多瘤病毒相关肾病（PVAN）（可造成严重后果包括肾功能恶化和肾移植失败。病人监测可能会对检查PVAN风险的病人有帮助），尤其是BK病毒感染所致PVAN患者，在使用免疫抑制剂时发生肾功能恶化的鉴别诊断（见【不良反应】）。发生PML或PVAN的患者需减少免疫抑制剂总量，但降低免疫抑制剂用量可能会增加移植器官排斥反应的风险。
接受麦考酚钠治疗的患者需要注意可能出现的中性粒细胞减少症，该病症可能与服用的麦考酚钠、联合给药方案、病毒感染有关或者与以上诱因的综合作用有关。服用麦考酚钠的患者应当在第一个月内每周、第二、三个月内每两周进行完整的血细胞计数检查，然后在第一年内每月进行完整的血细胞计数检查。如果发现中性粒细胞减少症（中性粒细胞绝对计数<1.5x103/ml）恶化，则需要暂停或停用麦考酚钠。
在服用吗替麦考酚酯（MMF）同时选择其他免疫抑制联合治疗的患者中，有发生单纯红细胞再生障碍性贫血（RPCA）的报告（见【不良反应】）。MPA是MMF的代谢产物即本品的活性成分和药物的活性形式。MMF导致单纯红细胞再生障碍性贫血（RPCA）的机制并不清楚，是否与其他免疫抑制剂的使用和联合免疫抑制方案有关也不清楚。在一些发生单纯红细胞再生障碍性贫血（RPCA）的病例中发现降低MMF使用剂量或者停用MMF可以逆转RPCA的发展。然而在移植患者中，降低免疫抑制剂的剂量会增加移植排斥反应的风险。为了最大限度降低发生移植排斥反应的风险，只有在适当的监控下才可以改变本品的治疗。
应告诫患者，在接受麦考酚钠治疗期间疫苗的作用会减弱并且应该避免使用减毒活疫苗（见【药物相互作用】）。接种流感疫苗可能是有益的。处方医师应该参考本国的流感疫苗使用指南。
由于已经证明麦考酚钠的衍生物与消化系统不良反应发生的增加有关，包括罕见的胃肠溃疡和出血穿孔，患有严重消化系统疾病的患者应当谨慎使用麦考酚钠。
麦考酚钠在临床研究中已经与以下多种药物联合使用：抗胸腺细胞球蛋白、巴利昔单抗、环孢素微乳剂和皮质激素。尚未研究麦考酚钠与其他免疫抑制剂联合使用的有效性和安全性。
患者信息
推荐在进食一小时前或两小时后，空腹服用（见【用法与用量】）。
为保持缓释片肠溶衣的完整性，应告诫患者不要碾碎、咀嚼或切割本品，而要整片吞服。
给予患者完整的用药指导，告诉他们有关和淋巴细胞增生症及其他某些恶性肿瘤风险增加的信息。
告知患者在接受本品的治疗过程中需要重复相关的实验室检查。
告知育龄妇女在妊娠期内使用麦考酚钠肠溶片与前三个月流产和先天缺陷的风险增加有关，她们必须采取有效的避孕措施。
与育龄期妇女患者讨论怀孕计划。
除非采用绝育的方法，否则任何育龄期妇女必须在接受麦考酚钠肠溶片治疗开始前4周采取高效的（两种方法）避孕措施，并且持续避孕直到停止治疗后6周为止（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
计划怀孕的患者不得使用麦考酚钠肠溶片，除非使用其他免疫抑制剂不能得到有效的治疗。应与患者讨论本品和替代免疫抑制剂的风险和收益。
实验室检查
在治疗的第一个月每周应进行全血计数检查，在治疗的第二个月和第三个月每月检查两次，然后在第一年内每月检查一次。如果发生中性粒细胞减少症（ANC<1.3x103/μL）。应当终止本品的使用或者降低剂量，进行适当的检查，并对病人实施相应的治疗。
对驾驶和操作机器的影响
至今没有关于对驾驶和操作机器的影响的研究。作用机制、药效学性质和已有的不良反应报道表明不太可能有影响。硫唑嘌呤：由于尚未进行与该药物联合使用的研究，建议不要将麦考酚钠与硫唑嘌呤联合使用（见【注意事项】）。
活疫苗：活疫苗不能用于免疫反应低下的患者。对其他疫苗的抗体反应也可能会削弱（见【注意事项】）。
阿昔洛韦：在肾功能不全时可能出现麦考酚酸葡萄糖醛酸苷（MPAG）和阿昔洛韦的血浆浓度升高。因此，可能存在这两种药物的肾小管分泌竞争，导致MPAG和阿昔洛韦浓度的进一步升高。在此种情况下，患者应当接受仔细的追踪观察。
含有镁和铝氢氧化物的抗酸剂：使用抗酸剂会减少麦考酚钠的吸收。麦考酚钠和含有镁和铝氢氧化物的抗酸剂联合使用会导致MPA整体暴露量降低37%和MPA最大浓度降低25%。当麦考酚钠与抗酸剂（含有镁和铝氢氧化物）联合使用时应谨慎使用。
质子泵抑制剂：健康志愿者同服MMF 1000mg与泮托拉唑40mg，每日2次，使MPA AUC降低27%，MPA Cmax降低57%。然而，同一研究中，麦考酚钠与泮托拉唑同服未观察到MPA药动学的改变。
考来烯胺和其他干扰肝肠循环的药物：由于具有阻断药物肠循环的作用，考来烯胺可能会降低MPA的整体暴露量。与考来烯胺和其他干扰肝肠循环的药物联合用药时可能会降低麦考酚钠的效果，应谨慎使用。
更昔洛韦：MPA和MPAG的药代动力学性质不受加入更昔洛韦而影响。MPA治疗剂量对更昔洛韦的清除率没有影响。然而，对肾功能不全患者联合使用麦考酚钠和更昔洛韦时，应当仔细观察更昔洛韦的推荐剂量和进行患者监护。
他克莫司：一项在稳定期肾移植患者中进行的钙调神经磷酸酶交叉研究中，在环孢素（Neoral）及他克莫司治疗过程中测量麦考酚钠的稳态药代动力学参数。MPA的平均曲线下面积（AUC）提高19%，最大浓度（Cmax）降低大约20%。相反,与使用环孢素治疗相比，使用他克莫司治疗时MPAG的AUC和Cmax都降低了约30%。
口服避孕药：口服避孕药经过氧化代谢，而麦考酚钠经过葡萄糖苷酸化代谢。临床上口服避孕药应不会对麦考酚钠药代动力学产生影响。然而，尚不知道麦考酚钠对口服避孕药药代动力学的长期影响，口服避孕药的有效性有可能会受到不利影响。
环孢素A：对稳定期肾移植患者进行研究时，环孢素A的药代动力学不受稳定剂量的麦考酚钠影响。
麦考酚钠对大鼠和小鼠的毒性研究中，主要的影响器官是造血和淋巴系统。再生障碍性贫血是啮齿类暴露于MPA的剂量限制性毒性。脊髓造影显示网织红细胞（中幼红细胞和正常红细胞）显著下降，脾脏剂量依赖性增大，骨髓外造血增强。产生上述毒性作用的系统暴露水平等于或小于肾移植患者麦考酚钠推荐治疗剂量（1.44克/天）的临床暴露水平。
麦考酚钠的非临床毒性特点似乎与人体暴露于MPA所观察到的不良事件一致，目前后者所提供的安全性资料对于患者人群的相关性更强（见【不良反应】）。
口服40mg/kg/天的麦考酚钠对雄性大鼠的生殖力没有影响。20mg/kg的剂量对于雌性大鼠的生殖力亦无作用。这些剂量是临床推荐剂量的5~9倍。
在剂量为1mg/kg的麦考酚钠对大鼠的致畸研究中，可以观察到子代的畸形，如无眼、露脑、脐疝。该剂量的系统暴露相当于麦考酚钠治疗剂量（1.44克/天）临床暴露的0.05倍（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。大鼠围产期研究中，高剂量麦考酚酸3mg/kg（钠盐）造成发育迟缓（雌性瞳孔反射异常，雄性包皮剥离j。
单一剂量口服MPA大鼠中的LD50为350~700mg/kg，小鼠或猴子的LD50超过1000mg/kg，家兔的LD50超过6000mg/kg。
有5项实验对麦考酚钠的潜在遗传毒性进行了测定。在小鼠淋巴瘤/胸腺嘧啶脱氧核苷激酶实验、V79中国仓鼠细胞微核实验和体内小鼠微核实验中，MPA是致突变剂；在细菌突变实验和人淋巴细胞染色体畸变实验中，麦考酚钠未见遗传毒性。对小鼠骨髓微核实验中产生遗传毒性作用的最低剂量，约3倍为麦考酚钠对肾移植患者临床受试剂量（1.44克/天）的系统暴露（AUC或Cmax）。
所观察到的麦考酚钠的致突变作用很可能是由于细胞中用来合成DNA的各种核苷的相对浓度出现了变化。
在一项为期104周的大鼠口服致癌性研究中，每天9mg/kg的麦考酚钠无致癌作用。最高受试剂量呵导致约0.6~1.2倍于肾移植患者推荐剂量（1.44克/天）的系统暴露。在吗替麦考酚酯对大鼠进行的平行研究中，亦观察到类似的结果。在一项为期26周对P53杂合子转基因小鼠模型的口服致癌性实验中，每天200mg/kg的麦考酚钠并没有致癌作用。由于上述模型的经验有限，这些结果目前尚不能明确评价。