用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者；用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：
用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。
用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。
用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。
用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。
用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。
用于Kit (CD117)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。
通常成人每口一次，每次400mg或600mg，以及口服用量800mg即400mg剂量每天2次 (在早上及晚上) 。儿童和青少年每日一次或分两次服用 (早晨和晚上) 。
不能吞咽胶囊的患者 (包括儿童) ，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入 (见【孕妇及哺乳期妇女用药】) ，接触打开的胶囊后应立即洗手。
Ph+CML患者的治疗剂量
成人
对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。
对于WBC＞50000/μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。
只要有效，就应持续用药。
没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日；任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应、已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。
3岁以上儿童及青少年
日前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。
本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。
依据成人的剂量，推荐口剂量为：慢性期260mg/m2(最大剂量：400mg)、加速期和急变期340mg/m2(最大剂量：600mg)制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克，12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整50毫克。
尚无3岁以下儿童治疗的经验。
Ph+ALL患者的治疗剂量
对难治复发成人Ph+ALL患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日。
GIST患者的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。
在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。
对于GIST患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。
对GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。临床研究中伊马替尼用药时间为1年。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。
HES/CEL患者的用药剂量
本品用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
对于证明存在FIPILI-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL，推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生．可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。
ASM患者的用药剂量
本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
无D816V c-Kit突变的ASM成人患者，甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量足400mg/日。如果ASM患者的c-Kit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。
伴有嗜酸性粒细胞增多 (一种与FIP1L1-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病) 的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg剂量增至400mg。
MDS/MPD患者的用药剂量
本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400mg/日。
DFSP患者的治疗剂量
本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400mg/日。需要时剂量可升至每日800mg。
出现不良反应后剂量的调整
如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应 (如严重水潴留) ，应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒性时剂量的调整
如胆红素升高＞正常范围上限3倍或氨基转移酶升高＞正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400mg减少到300mg，或从600mg减少到400mg或从800mg减少至600mg；儿童和青少年从260mg/m2减少剑200mg/m2或从340mg/m2减少到260mg/m2。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整
Ph+CML加速期或急变期，Ph+ALL (起始剂量600mg/日，或儿童和青少年340mg/m2/日) ：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞＜0.5×109/L和/或血小板＜10×109/L)，应确定是否血细胞减少症与白血病有关 (抽取骨髓或活检) ，如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300mg/日；或儿童和青少年200mg/m2/日。
CML慢性期及GIST患者 (起始剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日) ：当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才可恢复用药，治疗可恢复为剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果再次出现危急数值 (中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L) ，治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日。
HES/CEL (起始剂量为100mg/日)：
当中性粒细胞绝对计数(ANC)＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才可恢复用药。可以重新用之前的剂量 (即发生严重不良事件之前的剂量) 开始给药。
ASM (起始剂量100mg/日)：
当中性粒细胞ANC＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才可恢复用药。可以重新用之前的剂量 (即发生严重不良事件之前的剂量) 开始给药。
HES/CEL、ASM、MDS/MPD (起始剂量为400mg/日)：
当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量400mg/日。如果再次出现危急数值 (当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L) ，重新治疗剂量应减少至300mg。DFSP (剂量800mg/日)
当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才可恢复用药，重新治疗剂量600mg/日。如果再次出现危急数值 (当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L) ，重新治疗剂量应减少至400mg。
肝功能损害患者的剂量
轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者 (胆红素＞正常范围的3倍) 使用剂量为400mg/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后，再使用本品。
肾功能衰竭患者的剂量
伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因，预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而，对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。
老年患者的剂量
对老年患者没有特别的调整剂量。晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。
一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4%的新诊断患者、4%干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4%干扰素治疗失败的加速期患者以及5%干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中，4%的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。
所有适应症患者发生的不良反应相似，仅有两种情况例外：GIST患者发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST患者中观察到（见【注意事项】）。最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有水肿，最初可表现为眶周或下肢水肿。但严重水肿少见，并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。
多种不良事件如胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴水肿的体重快速增加均可统称为“潴留”。
这些不良事件可通过暂时停用本品和/或使用利尿剂和/或适当的支持疗法缓解。但少数事件是重度或威胁生命的，个别急变期患者因复杂的胸腔积液、充血性心力衰竭及肾功能衰竭而死亡。
不良反应按发生率降序排列，采用下述规定：很常见（≥1/10）；常见(≥1/100，＜1/10)；不常见（≥1/1000，＜1/100）；罕见(≥1/10000，＜1/1000)；非常罕见（＜1/10000），包括个案报告。以下不良反应为CML和GIST临床研究中的发生率。
全身性异常
传染病，感染
不常见：败血症、肺炎1、单纯疱疹、带状疱疹、上呼吸道感染、胃肠炎、鼻咽炎、鼻窦炎、蜂窝组织炎、流行性感冒、泌尿系统感染
罕 见：真菌感染
血液与淋巴系统异常
很常见：中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)
常见：全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少
不常见：血小板增多、淋巴细胞减少、骨髓抑制、嗜酸性粒细胞增多、淋巴结病
罕 见：溶血性贫血
代谢和营养失衡
常见：食欲不振
不常见：脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风、低磷酸盐血症、高钙血症、高血糖症、低钠血症
罕 见：高钾血症、 高镁血症
精神异常
神经系统异常
很常见：头痛2(11%)
常见：头晕、味觉障碍、感觉异常、感觉减退
不常见：脑溢血、晕厥、周围神经病变、嗜睡、偏头痛、记忆损害、坐骨神经痛、腿多动综合征、震颤
罕 见：脑水肿、颅内压增高、惊厥、视神经炎
眼部异常
耳和迷路异常
心脏异常
不常见：心悸、允血性心力衰竭3、肺水肿、心动过速
罕 见：心律失常、房颤、心跳骤停、心肌梗死、心绞痛、心包积液、心包炎、急性心脏压塞
血管异常
呼吸道、胸和纵隔异常
消化系统异常
很常见：恶心(51%)、呕吐(25%)、腹泻(25%)、消化不良(13%)、腹痛6(14%)
常见：腹胀、胀气、便秘、胃食道返流、口腔溃疡、口干、胃炎
小常见：口腔炎、胃肠道出血7、黑便、腹水、胃溃疡、呃逆、嗳气、食管炎、呕血、唇炎、吞咽困难、胰腺炎
罕 见：结肠炎、憩室炎、肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死（特别是GIST患者）、胃肠穿孔、肠炎
肝胆系统异常
皮肤和皮下组织异常
很常见：周身水肿(32%)、皮炎/湿疹/皮疹(26%)
常 见：颜面水肿、眶周水肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、脱发、毛发稀少、盗汗、光过敏反应
不常见：脓疱疹、瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂，紫癜、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎、大疱疹、易瘀伤、毛囊炎、瘀点
罕 见：急性发热性巾性粒细胞皮病（Sweet综合征）、血管神经性水肿、小疱疹、指甲褪色、多形性红斑、白细胞碎裂性血管炎、Stevens-Johnson综合征、急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)
骨骼肌、结缔组织和骨异常
很常见：肌痉挛、疼痛性肌痉挛(36%)、骨骼肌肉痛包括肌痛(14%)、关节痛、骨痛8
常 见：关节肿胀
不常见：坐骨神经痛、关节肌肉僵硬
罕 见：无血管坏死/髋关节坏死、肌无力、关节炎
肾和泌尿系统异常
生殖系统和乳房异常
检查异常
很常见：体重增加
常 见：体重减轻
不常见：血碱性磷酸酶增加、血肌酸磷酸激酶增加、血肌酸和血乳酸脱氢酶增加
罕 见：血淀粉酶升高
1 . 肺炎的不良反应在发生进展的CML和GIST患者中最常见。
2 . 在GIST患者中，头痛是最常见的不良反应。
3 . 以患者-年为基础的报告中，发生在进展的CML患者中的心脏事件较CML慢性期患者更常见，包括充血性心力衰竭。
4 . 在GIST患者中，潮红是最常出现不良反应，而GIST和发生进展的CML(CML-AP和CML-BC)患者中出血（血肿、出血）是最常出现的不良反应。
5 . GIST患者和发生进展的CML(CML-AP和CML-BC)患者中胸腔积液较CML慢性期患者群更常见。
6/7 . 腹痛和胃肠道出血的不良反应在GIST患者中最常见。
8 . CML患者中肌肉骨骼痛及相关不良事件多于GIST患者。
9 . 已有因肝功能衰竭和肿坏死导致死亡的病例报道．
GIST的辅助治疗
最常报告的不良反应与其它临床研究人群报告的相似，包括腹泻、疲劳、恶心、水肿、血红蛋白减少、皮疹、呕吐和腹痛。在GIST辅助治疗中没有新发现的不良反应的报告。伊马替尼和安慰剂治疗的患者中分别有57名(17%)和11名(3%)因为不良反应停药。停约时最常报告的不良反应为水肿、胃肠道功能紊乱（恶心、呕吐、腹胀和腹泻）、疲劳、低血红蛋白和皮疹。
以下为上市后临床应用中发生的不良反应报告，由于这些不良反应报告来自于样本量不确定的研究，故这些不良反应频率或与伊马替尼暴露量间的因果关系是不确定的。
神经系统异常
眼部异常
心脏异常
血管异常
不常见：血栓/栓塞
非常罕见：过敏性休克
呼吸道、胸和纵隔异常
消化系统异常
皮肤和皮下组织异常
不常见：手足综合征
罕见：苔藓样角化病、扁平苔藓
非常罕见：中毒性表皮坏死松解症型药疹
骨骼肌、结缔组织和骨异常
罕见：无血管坏死/髋关节坏死、横纹肌溶解/肌病
不常见：儿童发育迟缓
生殖系统异常
1 . 已有晚期疾病、严重感染和其它严重合并症引起死亡的病例报道
2 . 已有胃肠穿孔引起死亡的病例报道
实验室检查异常
血液系统
CML患者中，所有研究均报告有血细胞减少，尤其是中性粒细胞和血小板减少，以＞750mg/日的大剂量时发生率较高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于疾病分期。新诊断CML患者血细胞减少的发生率要小于其他CML患者。3或4度的中性粒细胞减少(＜1.0×109/L)和血小板减少(＜50×109/L)，在急变期和加速期的发生率（中性粒细胞减少和血小板减少的发牛率分别为5g%～61%、44%～63%）较新诊断慢性期患者（中性粒细胞减少发生率为16.7%，血小板减少发生率为8.9%）高4和6倍。新诊断慢性期CML患者中4度中性粒细胞减少(＜1.0×109/L)和血小板减少(＜50×109/L)的发生率分别为3.6%和＜1%。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2～3周和3～4周。对于这类事件，一般可通过降低剂量或暂停用药而缓解，仅个别病例需为此而长期停药。儿童CML患者最常见毒性反应为3或4度血细胞减少，包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。这些毒性反应通常发生在首次治疗的前几个月。
在GIST患者，出现3级和4级贫m的发生率分别为5.4%和0.7%，这些患者中至少有一部分是与胃肠道或肿瘤内出血有关。3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为7.5%和2.7%，而3级血小板减少的发生率为0.7%，没有患者发生4级血小板减少。全血细胞和中性粒细胞计数降低主要发生在治疗的最初6周，以后细胞计数保持相对稳定。
生化检查
CML患者显著的氨基转移酶升高(＜5%)或胆红素升高(＜1%)不常见，其能够通过减量或停药（中位持续时间约为一周）缓解，只有不到1%的患者因肝功能实验室检查异常而长期停药。GIST患者（B2222研究）中，6.8%的患者出现3或4级血清谷丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，4.8%出现3或4级血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。胆红素升高的发生率小于3%。
也可见到细胞溶解性、胆汁淤积性肝炎或肝功能衰竭病例，其中有些是致死性的。已有报道，本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少，以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，c-Ab1酶抑制剂能引起心肌细胞的强烈反应，大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，笫二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2-3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见【用法用量】）。
开始治疗前应检查肝功能（氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。 （见【用法用量】，【不良反应】和【药代动力学】）。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行风险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼（见【用法用量】）。应谨记GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对乙酰氨基酚治疗发热的患者死于急性肝功能衰竭。尽管准确的死因目前尚不知，同时服用甲磺酸伊马替尼和对乙酰氨基酚时需谨慎（见【药物相互作用】）。
伊马替尼与大剂量化疗药合用时，已观察到一过性的肝毒性，患者氨基转移酶升高并出现高胆红素血症。化疗合用伊马替尼时，可能引起肝功能不全，要注意监测肝功（见【不良反应】）。
同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4诱导剂（见【药物相互作用】）可显著降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免甲磺酸伊马替尼与CYP3A4诱导剂合用。
大约有2.5%新诊断CML患者服用甲磺酸伊马替尼时发生严重水潴留（胸水、水肿、肺水肿、腹水和浅表水肿），因此建议定期监测体重。应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿。
水潴留可以加重或导致心功能衰竭，目前尚无严重功能衰竭患者（按纽约心脏学会分类法的III～Ⅳ级）临床应用甲磺酸伊马替尼的经验，对这些患者用本药要谨慎，青光眼的患者也应慎用（见【不良反应】）。
已证实某些嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)伴有心脏损害的患者，出现心源性休克/左心室功能紊乱与使用伊马替尼有关。据报道，可以通过全身使用类固醇激素、循环支持治疗和暂时停用伊马替尼使病情改善。骨髓增牛异常/骨髓增生性疾病及系统性肥大细胞增生症可能与高嗜酸性粒细胞浓度有关。因此应考虑对HES/CEL的患者，MDS/MPD或高嗜酸性粒细胞引起SM的患者进行超声心动图检查及血清肌钙蛋白的测定。如果出现任何一项测量结果异常，应预防性的使用全身类固醇治疗(1-2mg/kg)1-2周，并同时使用伊马替尼进行治疗。
在GIST临床试验中，报告有8例患者(5.4%)出现胃肠道出血和4例患者(2.7%)出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝脏内。这类患者的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此，在治疗开始阶段应监测患者的胃肠道症状。
实验室检查
本品治疗期间应定期进行全血细胞计数检查。接受本品治疗的CML患者常伴发中性粒细胞减少症或血小板减少症。然而血细胞减少症的发生也取决于疾病分期，与CML慢性期患者相比，加速期CML或急变期更常见。此时应中断本品治疗或减量，见【用法用量】。
接受本品治疗的患者应定期监测肝功能（氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶）。见【用法用量】，若出现异常即应中断和/或减量。
本品及其代谢产物几乎不通过肾脏排泄。肌酐清除率（CrCL）随着年龄的增长而下降，但年龄对本品的药代动力学无显著影响。肾功能不全患者的伊马替尼血浆暴露量似乎高于肾功能正常的患者，可能是由于这些患者的血浆中α酸性糖蛋白(AGP) -一种伊马替尼结合蛋白水平增高所致。伊马替尼的血浆暴露量与按肌酐清除率评价的肾功能不全无相关性，即与轻度（CrCL：40-59ml/min）和重度（CrCL：＜20ml/min）肾功能不全无相关性。然而，正如【用法用量】中所建议的，如果患者不能耐受，可降低伊马替尼的起始剂量。
临床前研究表明，伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。
在大鼠2年的致痛研究结果已显示在阴茎包皮、阴蒂、肾和膀胱有痛变，没有在人体中发现有膀胱、肾癌增加的报道。
在本品治疗期间，对甲状腺切除患者用左甲状腺素治疗时，有甲状腺功能减退的报道，在这类患者中应监测其TSH水平。
儿童和青少年
已有报告显示接受伊马替尼的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼延长治疗对儿童发育的长期影响。因此，建议对使用伊马替尼的儿童的发育情况进行密切监测（见【不良反应】）。
对驾驶员和机器操纵者能力的影响 尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。该品不良反应提醒患者在治疗期间可能有头晕或视力模糊的症状，因此，当患者开车或操纵机器时应注意。可改变伊马替尼血浆浓度的药物
CYP3A4抑制剂：健康受试者同时服用单剂酮康唑 (CYP3A4抑制剂) 后，伊马替尼的药物暴露量显著增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和伊马替尼曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%) 。尚无与其它CYP3A4抑制剂 (如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素) 同时服用的经验。
CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍 (90%可信区间=3.5-4.3倍) ，但Cmax，AUC(0-24)，和AUC(0-8)，分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后伊马替尼的血浆浓度降低，从而导致疗效减低。在服用酶诱导的抗癫痫药 (enzyme-inducing anti-epileptic drugs，EIAEDs) 如卡马西平、奥卡西平、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥及去氧苯比妥，同时接受本品治疗的恶性神经胶质瘤患者中亦观察到类似的结果。与不同时服用EIAEDs相比，伊马替尼的AUC降至73%，其它CYP3A4诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、苯巴比妥等，可能有类似问题，因此应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。在已发表的两项研究中，伊马替尼与含有StJohn麦汁浸膏制剂合用时可导致本品的AUC下降30-32%。
甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度
伊马替尼使辛伐他丁 (CYP3A4底物) 的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。应谨记伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物 (如苯二氮卓类、双氢吡啶、钙通道拮抗剂、和其它HMG-CoA还原酶抑制剂等) 的血浆浓度。因此同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物 (如环孢素、匹莫齐特) 时应谨慎。
在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，伊马替尼还可在体外抑制CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加系统对CYP2D6底物的暴露量，尽管尚未作专门研究，建议慎用。
伊马替尼在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性，同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。
伊马替尼400mg剂量每天2次对CYP2D6诱导的美托洛尔代谢的抑制作用很弱，美托洛尔的Cmax和AUC大约增加23%。伊马替尼与CYP2D6诱导剂如美托洛尔合用，似乎不存在药物间相互作用的危险因素，可不必调整剂量。
体外实验表明，伊马替尼可抑制对乙酰氨基酚的O-葡糖醛酸化。
应警告患者避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药 (见【注意事项】) 。在经伊马替尼长期治疗后，大鼠机会性感染的发生率增加，并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。
遗传毒性
在一项体外细菌(Amcs tcst)试验、一项体外哺乳动物细胞分析（小鼠淋巴瘤实验）和一项体内人鼠微核试验中，伊马替尼均没有显示任何遗传毒性。在一项体外哺乳细胞诱裂性(clastogenicity)试验中（中国地鼠卵巢细胞染色体畸变），当代激活时，伊马替尼可致阳性结果。出现在成品中的因生产过程而产生的两个中间产物在Ames实验显示致突变性，其中一个中间产物在小鼠淋巴瘤试验中也是阳性。
生殖毒性
一项生育力试验中，连续70天给予雄性大鼠60mg/kg(约相当于最大临床剂量800mg/天)，睾丸和副睾的重量减轻，同时精子的活动度降低。狗口服剂量＞30mg/kg时，也观察到其精子的产生有轻度到中度降低。在一项雌性大鼠的生育力研究中，交配和孕鼠的数量没有变化，但是在剂量60mg/kg而不是≤20mg/kg时，植入后胎儿的死亡明显增加，同时活胎数降低。
在一项大鼠围产期的发育研究中，口服给予45mg/kg/天，死胎的数量和出生后第0天到笫4天之间死亡的数量增加。F1代仔鼠给予同样的剂量，从出生到终点解剖，平均体重降低。F1代的生育力没有受到影响，但注意到45mg/kg/天剂量组吸收的数量增加，同时能够生育的胎儿的数量降低。母代动物给予45mg/kg/天，F1代给予15mg/kg/天(临床最大剂量800mg的1/4)，为无毒性作用的剂量水平。
在器官形成期给予大鼠伊马替尼≥100mg/kg有致畸作用，该剂量约相当于临床最大剂量800mg天的1.5倍。致畸作用包括露脑和脑膨出，以及缺失/缺损额骨和/或缺失顶骨。在≤30mg/kg组没有观察到上述作用。
致癌性
在为期2年的大鼠致癌性研究中，伊马替尼给药方案为15、30和60mg/kg/天，结果60mg/kg/天组的雄性大鼠和≥30mg/kg/天组的雌性大鼠的寿命显著缩短，显示有明显统计学意义。死亡大鼠的组织病理学结果表明心肌病（雄性和雌性）、慢性进展性肾病（雌性）和包皮腺乳头状瘤是主要的死因。出现肿瘤变化的靶器官有肾脏、膀胱、尿道、包皮腺和阴带腺、小肠、甲状旁腺、肾上腺和胃部无腺体区。伴有肿瘤损害的靶器官中未观察到毒性效应水平（无可见反应剂量，NOEL）的剂量为：肾脏、膀胱、尿道、小肠、甲状旁腺、肾上腺和胃部无腺体区30mg/kg/天，包皮腺和阴蒂腺15mg/kg/天。
包皮腺/阴蒂腺的/乳头状瘤/癌瘤的发生率在30和60mg/kg/天剂量水平时较明显，相当于人每日暴露量400mg/天或800mg/天剂量水平的0.5-4或0.3-2.4倍（根据AUC评价），而340mg/m2的剂量水平则相当于儿童（根据AUC评价）每日暴露量的0.4-3.0倍。60mg/kg/天剂量水平时，肾脏腺瘤/癌瘤、膀胱和尿道乳头状瘤、小肠腺、甲状旁腺腺瘤、肾上腺的良性和恶性髓质肿瘤以及无腺体胃部乳头状瘤/癌瘤易发生。
以上大鼠致癌性研究结果．与人类的关联性目前不详，来自于临床试验和自发性不良事件报告的安全性数据分析尚未证明接受伊马替尼治疗的患者的恶性肿瘤发病率高于普通人群。
早期临床前试验中尚未证实心血管系统、胰腺、内分泌器官和牙齿的非肿瘤损害。在某些动物中，引起心功能不全的最重要体征包括心肌肥厚和心脏扩大。