妊娠。
已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。
血栓性静脉炎,血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病,或者上述疾病既往史者。
原因不明的阴道流血。
严重肝病。糖尿病患者慎用。 本品不可作为避孕药使用。 妇女绝经前并有正常周期者如服用本品,其正常周期可能被干扰,因为本品具有抑制排卵的作用。 长期服用具有激素活性甾体化合物,应定期进行体检。 服用剂量如超过上述推荐剂量可能引起阴道出血,当服用较高剂量时,应定期加服孕激素,例如每三个月服用10天。 如出现静脉栓塞症状,肝功能试验结果异常,胆道阻塞性黄疸则应立即停药。 病人如有下述情况应严密观察:
肾病、癫痫、三叉神经痛或有上述疾病史者,因为服用具有激素活性的甾体化合物,偶尔可引起液体潴留。
高胆固醇血症,因在服用本品者中曾发现血脂变化。
糖代谢损伤,本品可减低糖耐量,因此需要增加胰岛素或其它降糖药的用量。 服用本品期间,病人对抗凝剂的敏感性增强,因为血中溶纤活性增强(纤维蛋白原水平降低;抗凝血酶Ⅲ、纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白板纤维蛋白溶解活性值升高)。 众所周知具有激素活性的甾体化合物可引起上述一些生化指标的变化。停药后上述数值即可恢复到治疗前水平。
遗传毒性:替勃龙基因突变试验、染色体损伤试验和DNA损伤试验结果均为阴性。
生殖毒性:动物试验提示替勃龙可以透过胎盘而致畸,对器官发生期有影响。
致癌性:啮齿动物经口给药后致癌性试验中,发现替勃龙与肿瘤的发展变化相关。