成人肌内或静脉注射，1次0.5～1g每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。
小儿每日按体重50～100mg/kg, 分4次给药。1周内的新生儿每12小时按体重20mg/Kg，1周以上者每8小时按体重20mg/kg。
肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。无尿病人每天的维持剂量为1.5g，分3次给药。血液透折和腹膜透析能有效地清除本品，透析期间为缝持有效血药浓度，应每6～12小时给予1g。
配制肌内注射液：1g本品加4ml灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g本品溶于10ml灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于3～5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g本品溶于20ml灭菌注射用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000ml透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻吩钠的浓度可达0.1%～4%。肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温度升高，大剂量或长时间静脉滴注头孢噻盼后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。
较常见的不良反应为皮疹，嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应，过敏性休克极少发生。
粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。
高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能减退患者尤易发生。
恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。
可发生由艰难梭菌毒素所致的腹泻和伪膜性肠炎。
大剂量使用本品可发生脑病。
交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。
对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酰氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。
本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。
对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用：因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。胃肠道疾病史者慎用。
下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：
每日剂量超过12g。
肾功能减退或疑有肾功能减退应用本品时适当减量。
50岁以上的老年患者。
感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。
创伤所致的肾清除功能降低。
对青霉素或头孢噻吩过敏者。
与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。
与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素，妥布霉素、新毒素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。
克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
