本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：
本品在静脉滴注前先溶解成10mg/ml，再稀释至不高于5mg/ml的浓度。静脉滴注速度最快不超过每小时3mg/kg，每瓶滴注时间须1至2小时。
伏立康唑粉针剂不可用于静脉推注。
使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱应予以纠正 (参见【注意事项】)。
本品禁止和其它静脉药物在同一输液通路中同时滴注。即使是各自使用不同的输液通路，本品禁止和血制品或短期输注的电解质浓缩液同时滴注。使用本品时不需要停用全肠外营养，但需要分不同的静脉通路滴注。
本品另有规格为50mg和200mg的片剂和40mg/ml干混悬剂。
成人用药
静脉滴注和口服的互换用法
无论是静脉滴注或口服给药，首次给药时第一天均应给予首次负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高 (96%，参见【药代动力学】)，所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。
详细剂量见下表
序贯疗法
静脉滴注和口服给药尚可以进行序贯治疗，此时口服给药无需给予负荷剂量，因为此前静脉滴注给药已经使伏立康唑血药浓度达稳态。推荐剂量如下：
疗程
疗程视患者用药后的临床和微生物学反应而定。静脉用药的疗程不宜超过6个月。
剂量调整
在使用本品治疗过程中，医生应当严密监测其潜在的不良反应，并根据患者具体情况及时调整药物方案，参见【不良反应】和【注意事项】。
静脉给药：如果患者不能耐受每日2次，每次4mg/kg静脉滴注，可减为每日2次，每次3mg/kg。与苯妥英或利福布汀合用时，建议伏立康唑的静脉维持剂量增加为每日静脉滴注2次，每次5mg/kg，参见【注意事项】和【药物相互作用】。
伏立康唑与依非韦伦合用时，伏立康唑的维持剂量应当增加到400mg，每12小时1次，依非韦伦的剂量应当减少50%，即减少到300mg每日1次。停用伏立康唑治疗的时候，依非韦伦应当恢复到其最初的剂量。参见【注意事项】和【药物相互作用】。
口服给药：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg;体重小于40kg的患者剂量调整为每日2次，每次150mg。
如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50mg，逐渐减到每日2次，每次200mg(体重小于40kg的患者减到每日2次，每次100mg)。
与苯妥英合用时，伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次，增加到400mg每日两次 (体重小于40kg的患者剂量应从100mg每日两次，增加到200mg每日两次) 。参见【注意事项】和【药物相互作用】。
与利福布汀合用时，伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次，增加到350mg每日两次 (体重小于40kg的患者剂量应从100mg每日两次，增加到200mg每日两次) 。参见【注意事项】和【药物相互作用】。
老年人用药
老年人应用本品时无需调整剂量。参见【药代动力学】。
肾功能损害者用药
肾功能障碍对本品口服给药的药代动力学没有影响。因此，肾功能轻度减退至重度减退的患者应用本品均无需调整剂量。参见【药代动力学】。
中度到严重肾功能减退 (肌酐清除率<50ml/min) 的患者应用本品时，可发生赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)蓄积。此种患者宜选用口服给药，除非应用静脉制剂的利大于弊。这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平，如有异常增高应考虑改为口服给药。参见【药代动力学】。伏立康唑可经血液透析清除，清除率为121ml/min。4小时血液透析清除的药量有限，不必因此调整剂量。静脉制剂的赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)在血液透析中的清除率为55ml/min。
肝功能损害者用药
急性肝损害者 (谷丙转氨酶ALT/GPT和谷草转氨酶AST/GOT增高) 无需调整剂量，但应继续监测肝功能以观察是否有进一步升高。
建议轻度到中度肝硬化患者 (Child-PughA和B) 伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半。参见【药代动力学】。
目前尚无重度肝硬化患者(Child-PughC)应用本品的研究。
有报道本品与肝功能化验异常增高和肝损害的体征 (如黄疸) 有关，因此严重肝功能损害的患者应用本品时必须权衡利弊。当利益大于风险时方可使用。肝功能损害的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。参见【不良反应】。
儿童用药
因为安全性和有效性数据尚不充分，不推荐2岁以下儿童使用本品。 (参见【不良反应】和【药代动力学】部分)
2岁到<12岁的儿童中推荐的维持用药方案如下：
尚未对肝功能或肾功能不全的2岁到<12岁的儿童患者应用本品进行研究。参见【不良反应】和【药代动力学】。
如果儿童患者不能耐受7mg/kg每日2次的静脉用药，根据群体药代动力学分析和以往的临床经验，可以考虑从7mg/kg减量到4mg/kg每日2次。这个剂量相当于成年人中3mg/kg每日2次的暴露量。参见【用法用量】中成人用药。
在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例，给予伏立康唑的维持剂量，即每12小时1次，每次4mg/kg，12例(55%)患者治疗有效。
青少年(12到16岁)
本品在青少年中的用药剂量应同成人。
在治疗性研究中，对伏立康唑在青少年中的药代动力学特性研究很少。
静脉制剂配制方法
溶解
未使用的产品或废弃材料应按当地规定进行处理。
伏立康唑粉针剂使用时先用19ml注射用水溶解成20ml的澄清溶液，溶解后的浓度为10mg/ml。推荐使用标准20ml注射器 (非自动化注射器)，以保证在稀释时量取准确剂量 (19ml) 的注射用水。如果瓶内真空无法将稀释剂吸进粉针剂瓶，则弃去此瓶。稀释后摇动药瓶直至药物粉末溶解。
本产品仅供单次使用，未用完的溶液应当弃去。只有清澈、无颗粒的溶液才能使用。
用药时，已溶解好的浓缩液按所需量加到推荐的、相容的稀释液中 (见下述)，最终配成含量为0.5-5mg/ml的伏立康唑溶液。
稀释
伏立康唑必须以不高于5mg/mL的浓度滴注，滴注时间须1-2小时。因此，浓度为10mg/mL的伏立康唑应进一步稀释 (可以作为稀释剂的溶液见下文)：
根据患者体重，计算稀释10mg/mL伏立康唑浓缩液的所需体积 (见表1)
为加入所需体积的伏立康唑浓缩液，需从输注袋或输注瓶中吸掉和弃去至少同样体积的稀释剂。当加入10mg/mL伏立康唑浓缩液时，输注袋或输注瓶中剩余的稀释剂应可使药物的最终浓度介于0.5mg/mL和5mg/mL之间。
使用合适体积的注射器和无菌技术，从相应数量的伏立康唑粉针剂瓶中吸取所需体积的伏立康唑浓缩液，加入输注袋或输注瓶中。弃去未用完的粉针剂瓶。
伏立康唑最终配制溶液的静脉滴注速度最快不超过每小时3mg/kg，滴注时间须1至2小时。
注射用伏立康唑为无防腐剂的单剂无菌冻干粉剂。因此，从微生物学的角度，稀释后必须立即使用。如果不立即滴注，在使用前的保存的时间和条件将由使用者负责，保存在2℃到8℃的温度下，除非是在严格控制的、经过验证的无菌条件下进行溶解的，否则保存时间不得超过24小时。伏立康唑可以采用下列注射液稀释：
9mg/ml(0.9%)的氯化钠注射液
复方乳酸钠注射液
5%葡萄糖和复方乳酸钠注射液
5%葡萄糖和0.45%氯化钠注射液
5%葡萄糖注射液
含有20mEq氯化钾的5%葡萄糖注射液
0.45%氯化钠注射液
5%葡萄糖和0.9%氯化钠注射液
伏立康唑与其他溶液的相容性尚不清楚。参见【配伍禁忌】。
如溶液和容器的情况许可，使用前需对注射液用肉眼进行不溶性微粒和色泽进行检查。
配伍禁忌
本品禁止和其它药物，包括肠道外营养剂 (如Aminofusin 10% Plus) 在同一静脉输液通路中同时滴注。伏立康唑与Aminofusin 10% Plus物理不相容，二者在4℃储存24小时后可产生不溶性微粒。本品滴注结束后，其静脉输液通路可能可用于其它药物的滴注。
血制品和短期输注的电解质浓缩液：开始伏立康唑治疗前应纠正电解质紊乱，如低钾血症、低镁血症和低钙血症 (参见【用法用量】和【注意事项】部分) 。即使是各自使用不同的输液通路，本品禁止和血制品或短期输注的电解质浓缩液同时滴注。
全肠外营养液：使用本品时不需要停用全肠外营养，但需要分不同的静脉通路滴注。如果通过多腔管进行滴注，全肠外营养需要使用与本品不同的端口。
本品禁止用4.2%碳酸氢钠溶液稀释。该稀释剂的弱碱性可使本品在室温储存24小时后轻微降解。虽然稀释后的伏立康唑溶液推荐冷藏，但仍不推荐使用4.2%的碳酸氢钠注射液作为稀释剂。
本品与其它浓度碳酸氢钠溶液的相容性尚不清楚。总体情况
在治疗研究中最为常见的不良事件（所有原因）为视觉障碍（18.7%）、发热（5.7%） 、恶心（5.4%） 、皮疹（5.3%） 、呕吐（4.4%） 、寒战（3.7%） 、头痛（3.0%） 、肝功能检查值升高（2.7%） 、心动过速（2.4%） 、幻觉（2.4%） 。与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能检验值增高、皮疹和视觉障碍。
在成人中进行的临床研究
以下表格中的数据来源于 1655 例参加伏立康唑治疗研究的患者。它代表了不同的人群，包括免疫功能低下的患者，例如：血液系统恶性肿瘤患者，HIV 患者，以及非中性粒细胞减少的患者。但不包括健康志愿者、因同情而给予治疗者和参加非治疗研究的患者。这些患者中男性占 62%，平均年龄 46 岁（11 ~90 岁，其中 12 ~18岁的患者 51例），白种人占 78%，黑种人占 10 %。561 例患者伏立康唑的疗程超过 12周， 136 例疗程超过 6 个月。表 2. 总结了所有伏立康唑治疗的研究人群，包括研究 307/602 和研究 608， 或研究 305，发生率≥2%的不良事件，以及发生率<2% 的受到关注的不良事件。
研究307/602 中，381 例急性侵袭性曲霉病患者分别给予伏立康唑（196 例）和两性霉素B（185 例），之后继以其他已市售的抗真菌药物治疗。伏立康唑组因不良事件停止给药的发生率为21.4% （42/196 例患者） 。研究608 中，403 例念珠菌血症患者分别接受伏立康唑（272 例）和二性霉素 B 继予氟康唑序贯治疗（131 例），比较两者疗效。伏立康唑组 272 例患者中因不良事件停止给药的发生率为 19.5%。研究 305 评价了伏立康唑口服（200 例）和氟康唑（191例）口服治疗食道念珠菌病的疗效。研究 305 中伏立康唑组因不良事件停止给药的发生率为7% （14/200 例患者） 。
这些研究中的实验室检查异常将在后面的临床实验室检查中讨论。
表1 治疗中发生的不良事件 （所有治疗研究中包括研究307/602~608 合并分析和研究305 ，伏立康唑组发生率≥2%的不良事件，以及发生率<2% 的受到关注的不良事件，这些不良事件可能与药物有关或与药物关系不明）
其他较为少见的不良事件
以下所列出的不良事件在所有研究中使用伏立康唑治疗的患者（N =1655 ）中的发生率<2% 。这些不良事件包括无法排除与伏立康唑治疗有相关性的事件，或者是提示医生采取措施以减少患者风险的事件，但不包括表 2 中已列出的不良事件，也未包括临床研究中报告的所有不良事件。
全身反应：腹痛、腹部膨大、过敏反应、类过敏反应（参见【注意事项 】）、腹水、乏力、背痛、胸痛、蜂窝织炎、水肿、面部水肿、侧腹痛、流感样症状、移植物抗宿主反应、肉芽肿、感染、细菌感染、真菌感染、注射部位疼痛、注射部位感染/炎症、粘膜功能失调、多器官衰竭、疼痛、骨盆疼痛、腹膜炎、脓毒血症、胸骨下胸痛。
心血管系统：房性心律失常、房颤、完全性房室传导阻滞、二联率、心动过缓、束支传导阻滞、心脏扩大、心肌病、脑出血、脑缺血、脑血管意外、充血性心力衰竭、深部血栓性静脉炎、心内膜炎、期外收缩、心搏停止、高血压、低血压、心肌梗死、结性心律失常、心悸、静脉炎、体位性低血压、肺栓塞、QT间期延长、室上性期外收缩、室上性心动过速、晕厥、血栓性静脉炎、血管扩张、室性心律失常、室颤、室性心动过速（包括尖端扭转型室速）。
消化系统：厌食、唇炎、胆囊炎、胆石症、便秘、腹泻、十二指肠溃疡穿孔、十二指肠炎、消化不良、吞咽困难、口干、食道溃疡、食道炎、肠胃气胀、胃肠炎、胃肠出血、GGT/LDH增高、齿龈炎、舌炎、齿龈出血、齿龈增生、吐血、肝昏迷、肝衰竭、肝炎、肠穿孔、肠溃疡、黄疸、肝肿大、黑粪症、口腔溃疡、胰腺炎、腮腺肿大、牙周炎、直肠炎、伪膜性肠炎、直肠功能紊乱、直肠出血、胃溃疡、胃炎、舌肿大。
内分泌：肾上腺皮质功能不全、尿崩症、甲状腺功能亢进、甲状腺功能降低。
血液和淋巴：粒细胞缺乏症、贫血（大细胞性贫血、巨幼细胞性贫血、小细胞性贫血、正常细胞性贫血），再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血时间延长、发绀、弥漫性血管内凝血、瘀斑、嗜酸性细胞增多、血容量过多、白细胞减少、淋巴结病、淋巴管炎、骨髓抑制、全血细胞减少、瘀点、紫癜、脾肿大、血小板减少、血栓性血小板减少性紫癜。
营养和代谢：蛋白尿、尿素氮增高、肌酐磷酸激酶增高、水肿、糖耐量降低、高钙血症、高胆固醇血症、高血糖、高血钾、高镁血症、高钠血症、高尿酸血症、低钙血症、低血糖、低镁血症、低钠血症、低磷血症、外周水肿、尿毒症。
肌肉骨骼：关节痛、关节炎、骨坏疽、骨痛、小腿痛性痉挛、肌痛、肌无力、肌病、骨软化、骨质疏松。
神经系统：异梦、急性脑综合征、激越、静坐不能、健忘、焦虑、共济失调、脑水肿、昏迷、意识模糊、惊厥、谵妄、痴呆、人格解体、抑郁、复视、头晕、脑炎、脑病、欣快感、锥体外系综合征、癫痫大发作性惊厥、格林-巴利综合征、张力过高、感觉减退、失眠、颅内压增高、性欲减退、神经痛、神经病变、眼球震颤、眼球旋动危象、感觉异常、精神病、嗜睡、自杀倾向、震颤、眩晕。
呼吸系统：咳嗽增加、呼吸困难、鼻衄、咯血、缺氧、肺水肿、咽炎、胸腔积液、肺炎、呼吸系统异常、呼吸窘迫综合征、呼吸道感染、鼻炎、鼻窦炎、声音改变。
皮肤和附属器：脱发、血管性水肿、接触性皮炎、盘形红斑狼疮、湿疹、多形红斑、剥脱性皮炎、混合性药疹、疖病、单纯疱疹、斑丘疹、黑变病、光敏性皮肤反应、搔痒症、银屑病、皮肤变色、皮肤病、皮肤干燥、Stevens-Johnson 综合征、出汗、中毒性表皮坏死松解、荨麻疹。
特殊感觉：调节异常、睑缘炎、色盲、结膜炎、角膜混浊、耳聋、耳痛、眼痛、眼出血、干眼、听觉减退、角膜炎、角膜结膜炎、瞳孔散大、夜盲、视神经萎缩、视神经炎、外耳炎、视神经乳头水肿、视网膜出血、视网膜炎、巩膜炎、味觉丧失、味觉异常、葡萄膜炎、耳鸣、视野缺损。
泌尿生殖系统：无尿、萎缩卵、肌酐清除率降低、痛经、排尿困难、附睾炎、糖尿、出血性膀胱炎、血尿、肾积水、阳痿、肾痛、肾小管坏死、子宫不规则出血、肾炎、肾病、少尿、阴囊水肿、尿失禁、尿潴留、泌尿道感染、子宫出血、阴道出血。
临床实验室检查值
在所有治疗研究中，伏立康唑组中具有临床意义的转氨酶异常的总发生率为12.4%（206/1655 ）。肝功能检查异常可能与较高的血药浓度和/或剂量有关。绝大部分的患者按照原给药方案继续用药，或者调整剂量继续用药（包括停药）后均可缓解。在应用伏立康唑的患者中，黄疸等严重的肝毒性很少发生，肝炎和致死性的肝衰竭更是罕见。发生上述不良事件者大多伴有其他严重的基础疾病。
在使用伏立康唑治疗初期及治疗中均应检查肝功能，如在治疗中出现肝功能检查异常，则需严密监测，以防发生更重的肝损害。处理应包括肝功能实验室评价（特别是肝功能检查和胆红素），如临床症状体征与肝病的发展相一致，且可能与伏立康唑有关，则必须停药。
曾观察到重症患者应用本品时发生急性肾功能衰竭。本品经常会与具有肾毒性的药物合用或用于伴有可能引起肾功能减退的疾病的患者。因此应用本品时需要监测肾功能，包括实验室检查，特别是血肌酐值。
表2 ，表 3 和表 4 列出了三项随机、对照、多中心研究中，出现低钾血症的患者人数，以及有临床意义的肾功能和肝功能检查异常的患者人数。在研究 305 中，食管念珠菌病患者随机接受口服伏立康唑或口服氟康唑的治疗。在研究307/602 中，确诊或拟诊为侵袭性曲霉菌感染的患者，随机接受伏立康唑或二性霉素 B 治疗。在研究 608 中，念珠菌血症患者，随机接受伏立康唑或二性霉素 B/ 氟康唑序贯治疗。表2 方案305-食管念珠菌病患者
有临床意义的实验室检查异常
下表5 中，因为大多数研究是开放性的，故列出了所有可能有因果关系的不良事件，并按器官系统和发生频率分类（ 很常见：≥1/10， 常见：≥1/100 但<1/10， 少见：≥ 1/1000 但<1/100 ，罕见：≥1/10000 但<1/1000，非常罕见：<1/10000）。在各发生频率组，不良事件类型按其性质严重度降序排列。最常报告的不良事件是视觉障碍，发热，皮疹，呕吐，恶心，腹泻，头痛，外周水肿和腹痛。不良事件的严重程度一般为轻到中度。按年龄、种族和性别对安全性数据进行分析，未见有临床意义的差别。
视觉障碍
和伏立康唑有关的视觉障碍在临床研究中很常见。在这些临床研究中，包括短期和长期治疗中，约 30% 的受试者出现视觉改变/增强，视物模糊，色觉改变或畏光。视觉障碍呈一过性，可以完全恢复。大多数在 60 分钟内自行缓解，未见有临床意义的长期视觉反应。有证据表明伏立康唑重复给药后这种情况减轻。视觉障碍一般为轻度，导致停药的情况罕见，没有长期后遗症。视觉障碍可能与血药浓度较高和/或剂量较大有关。
有报道应用本品时可发生长期的视觉不良事件，包括视神经炎和视乳头水肿。 虽然作用部位很可能是在视网膜，但作用机制不明。 在健康志愿者中进行的一项研究中，探讨了伏立康唑对视网膜功能的影响，伏立康唑引起了视网膜电流图（ERG） 波幅的降低。ERG测量的是视网膜内的电流。ERG 的变化在治疗的 29天的治疗期内没有进展，停用伏立康唑后可以完全恢复。
皮肤反应
临床研究中，伏立康唑治疗的患者中皮肤反应比较常见。但这些患者患有严重的基础疾病，合并使用了多种伴随药物。大多数皮疹为轻到中度。伏立康唑治疗期间患者出现严重皮肤反应的情况罕见，这些严重反应包括 Stevens-Johnson 综合征，中毒性表皮坏死松解和多形性红斑。
如果患者出现皮疹，应当密切观察，如果病损进展，则要停用伏立康唑。已有光敏反应的报告，特别是在长期治疗期间。
此外，伏立康唑还和皮肤光敏反应有关，应用伏立康唑时应避免长期、强烈的阳光直射。接受伏立康唑长期治疗并出现光敏反应的患者，已有发生皮肤鳞状细胞癌和黑色素瘤的报道。如果患者发生与鳞状细胞癌和黑色素瘤表现一致的皮肤损害，应该停用伏立康唑。
肝功能检查
伏立康唑临床研究项目中，接受伏立康唑治疗的受试者出现有临床意义的转氨酶异常的总发生率为 13.4% （200/1493）。肝功能检查异常可能与血药浓度较高和/或剂量较高有关。大多数肝功能异常在治疗中不需调整剂量即可恢复，或者在调整剂量后恢复，有的停药后恢复。在有其他严重基础疾病的患者中，用伏立康唑后偶有严重肝毒性反应的情况，包括黄疸，罕见情况下的肝炎和导致死亡的肝衰竭 （ 参见【注意事项 】）。
儿童用药
在245 例2 岁到<12 岁的儿童患者中研究了伏立康唑的安全性，这些患者在药代动力学实验（87 例儿童患者） 和同情性用药项目（158 例儿童患者） 中应用了伏立康唑。这 245 例患儿中的不良反应特点与成年人中的情况相似。22例年龄不足 2 岁的患者在同情性用药项目中接受了伏立康唑治疗，报告了下列不良反应（ 不能排除与伏立康唑有关）：光敏反应（1），心律失常（1），胰腺炎（1），血胆红素升高（1），肝酶升高（1），皮疹（1）和视乳头水肿（1）。上市后报道中已有儿童患者胰腺炎的报道。
在中国成年人中进行的临床研究 在一项开放的、前瞻性、无对照、多中心研究中，评价了确诊或临床诊断严重侵袭性真菌感染的中国患者应用伏立康唑治疗的安全性。共计77名确诊或临床诊断严重侵袭性真菌感染的中国患者入选研究，并接受伏立康唑治疗。共有62名 （80.5%） 受试者报告了182 个治疗中出现的全因不良事件（AE），其中90个AE被认为与治疗相关。治疗中出现的全因AE中最常见的为低钾血症（13.0%；5.2%与治疗相关） 和视觉障碍 （13.0% ；所有均与治疗相关）。大部分AE被认为属轻度或中度。18 （23.4%） 名受试者报告的不良事件被认为是重度。 14 （18.2%）名受试者在研究期间发生了1个或多个严重不良事件（SAE ），但均被认为与治疗无关。另外5 （6.5%）
名受试者在治疗结束后发生了1个或多个SAE ；其中仅有1个SAE 被认为与治疗相关。7 （9.1%）名受试者在研究期间死亡，另有7 （9.1%） 名受试者在永久中止治疗或研究结束后（但在报告期内）死亡。实验室检查异常和生命体征改变总体并不显著。
上市后的经验
伏立康唑上市使用后，出现如下不良反应。由于该不良反应是从样本量不确定人群的自发报告中得出的，因此不能可靠地估计它们出现的频率或建立与药物暴露的因果关系。
骨骼不良反应：在长期接受伏立康唑治疗后，有出现氟中毒和骨膜炎的报道（参见【注意事项】）。本品禁用于对其活性成分或对赋形剂过敏者。伏立康唑与其它唑类抗真菌药间的交叉过敏情况目前尚无资料。对其它唑类药物过敏者，应慎用伏立康唑。
本品禁止与CYP3A4底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，因为本品可使上述药物的血浓度增高，从而导致QTc间期延长，并且偶见尖端扭转性室性心动过速 (参见【药物相互作用】)。
因为伏立康唑可显著增加西罗莫司的血药浓度，故禁止合用这两种药物 (参见【药物相互作用】)。
因利福平，卡马西平和苯巴比妥可以显著降低本品的血浓度，故本品禁止与这些药物合用。 (参见【药物相互作用】)。
本品禁止与高剂量的利托那韦 (每次400mg，每日两次以上) 合用。健康受试者同时应用此剂量的利托那韦与伏立康唑，伏立康唑的血药浓度显著降低。 (参见【药物相互作用】，对于低剂量的合用请参见【注意事项】。)
本品禁与麦角生物碱类药物 (麦角胺，二氢麦角胺) 合用。麦角生物碱类为CYP3A4的底物，二者合用后麦角类药物的血药浓度可能会增高而导致麦角中毒 (参见【药物相互作用】)。
伏立康唑禁止与圣约翰草合用 (参见【药物相互作用】)。过敏反应：已知对其他唑类药物过敏者慎用本品（ 参见【不良反应】）。
心血管系统：包括伏立康唑在内的一些唑类药物与 QT间期延长有关。已有报道极少数使用本品的患者发生了心律失常（包括室性心律失常，如尖端扭转型室性心动过速）、心脏骤停和猝死。这些患者通常伴有严重的基础疾病，并伴有多种危险因素，例如曾经接受过的化疗具有心脏毒性、心肌病、低钾血症或同时使用其他可能会诱发尖端扭转型室性心动过速的药物。因此在伴有心律失常危险因素的患者中需慎用伏立康唑，例如：
先天性或获得性 QT间期延长
心肌病，特别是存在心力衰竭者
窦性心动过缓
有症状的心律失常
同时使用已知能延长 QT间期的药物。在使用伏立康唑治疗前或治疗期间应当监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱则应纠正（参见【用法用量】）。一项研究表明：单次给予健康志愿者相当于4 倍常规剂量的伏立康唑，未发现有受试者Q-T 间期超过 500 毫秒这一潜在临床相关的阈值（参见【药理毒理】）。
肝毒性：在临床研究中，伏立康唑治疗组中严重的肝脏反应并不常见（包括肝炎，胆汁瘀积和致死性的暴发性肝衰竭）。肝脏反应的病例主要发生在伴有严重基础疾病（主要为恶性血液病）的患者中。一过性肝脏反应，包括肝炎和黄疸，可以发生在无其他确定危险因素的患者中。通常停药后肝功能异常即能恢复。
监测肝功能：患者在伏立康唑治疗初以及在治疗中发生肝功能检查异常时均必须常规监测肝功能，以防发生更严重的肝脏损害。监测应包括肝功能的实验室检查（特别是肝功能检查和胆红素）。如果临床症状体征与肝病发展相一致，应该考虑停药。在儿童和成年人中均需进行肝功能监测。
视觉障碍：疗程超过 28 天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。如果连续治疗超过28天，需监测视觉功能，包括视敏度、视力范围以及色觉。（参见【注意事项】和【不良反应】。肾脏的不良反应：有报道重症患者应用本品时可能发生急性肾衰竭。接受伏立康唑治疗的患者有可能也同时合用具有肾毒性的药物或合并造成肾功能减退的其它疾病。（参见【不良反应】）。
监测肾功能：应用本品时需要监测肾功能，其中包括实验室检查，特别是血肌酐值。
监测胰腺功能：具有急性胰腺炎高危因素（如最近接受过化疗，造血干细胞移植）的患者尤其是儿童在接受威凡治疗期间应密切监测胰腺功能。临床可以考虑监测血清淀粉酶或脂肪酶。
皮肤不良反应：在治疗中罕有发生剥落性的皮肤反应者，如 Stevens-Johnson 综合症。如果患者出现皮疹需严密观察，若皮损加重，则必须停药。另外本品可导致光过敏皮肤反应，特别是在长期治疗时。建议告知患者在应用本品治疗时应避免阳光照射。
此外，伏立康唑与光毒性和假性卟啉症有关。建议患者在伏立康唑治疗期间避免强烈或长时间的日光直射，并且适当使用防护服和防晒霜等措施。在存在光毒性和其他危险因素（包括免疫抑制）的患者中，已有伏立康唑长期治疗患者发生皮肤鳞状细胞癌的报道。因此医生应该考虑是否有必要限制伏立康唑的暴露量（见【用法用量】和【临床试验】（疗程））。如果发生光毒性反应，咨询多科室意见后应该考虑停用伏立康唑，并将患者转诊至皮肤科医生。
儿科用药：本品在 2 岁以下儿童中的安全性和有效性尚未建立（参见【不良反应】和【药代动力学】）。伏立康唑适用于年龄≥2 岁的儿童患者。儿童和成年人均需监测肝功能。吸收不良和体重特别低的 2 岁到<12 岁儿童患者中，口服生物利用度有限。这种情况下，建议静脉应用伏立康唑。
苯妥英（CYP2C9 底物和强 CYP450 诱导剂）：本品应尽量避免与苯妥英合用，权衡利弊后必须同时应用时，建议密切监测苯妥英的浓度（参见【药物相互作用】）。
美沙酮（CYP3A4 底物） ： 当与伏立康唑合用时，需要密切监测美沙酮的不良反应和毒性，包括QTc 间期延长，因为与伏立康唑合用时，美沙酮的血药浓度会升高。可能需要降低美沙酮剂量（参见【药物相互作用】）。
短效阿片类药物（CYP3A4 的底物）：与伏立康唑合用时，应考虑减少阿芬太尼，芬太尼和其它与其结构类似并经 CYP3A4 代谢的短效阿片类药物（如舒芬太尼）的剂量。（参见【药物相互作用】）。当阿芬太尼与伏立康唑合用时，其半衰期延长 4 倍，一项独立研究显示，与伏立康唑合用可使芬太尼的平均 AUC 0- ∞ 升高，因此有必要密切监测阿片类药物相关的不良事件（包括延长其呼吸监护期）。
长效阿片类药物 （CYP3A4 底物）：与伏立康唑合用时，应考虑降低羟考酮和其他通过CYP3A4代谢的长效阿片类药物（如氢可酮）的剂量，并密切监测阿片类药物相关的不良事件（参见【药物相互作用】）。
氟康唑（CYP2C9， CYP2C19 和CYP3A4 抑制剂）：健康人群口服伏立康唑与口服氟康唑合用时，伏立康唑的Cmax 和AUCτ 显著增加。降低伏立康唑和氟康唑剂量或给药频率以消除该影响的方法尚未建立。在使用氟康唑后续贯使用伏立康唑时，建议监测伏立康唑相关的不良事件（参见【药物相互作用】）。
利托那韦（强 CYP450 诱导剂；CYP3A4 抑制剂和底物）伏立康唑应当避免与低剂量利托那韦（100mg 每日2 次） 合用，除非利益/风险评估证明应该使用伏立康唑。（ 参见【药物相互作用】，与高剂量合用参见【禁忌】） 。
依非韦伦（CYP450 诱导剂；CYP3A4 抑制剂和底物）：伏立康唑与依非韦伦合用时，伏立康唑的剂量应当增加到 400 mg 每12 小时 1 次，依非韦伦的剂量应当减少到 300 mg 每24小时1 次（参见【用法用量】，【禁忌】和【药物相互作用】）。
依维莫司（CYP3A4 底物，P-gp 底物）：不推荐伏立康唑联合使用依维莫司，伏立康唑可 能会显著增加依维莫司的药物浓度，目前由于数据不足，尚无针对联合使用情况下的剂量推荐（参见【药物相互作用】）。
孕妇：伏立康唑应用于孕妇时可导致胎儿损害。除非获益明显超过对胎儿的潜在危险，否则不应在孕期使用。尚未在孕妇中进行充分的对照研究。
如果孕期使用本品，或者患者在使用本品期间怀孕，应对患者告知对胎儿的潜在危害。
动物研究数据
生殖研究表明：在 10mg/kg（ 按照mg/m2计算，相当于 0.3倍的推荐维持剂量）的剂量下，伏立康唑对大鼠有致畸作用（腭裂、肾积水/输尿管积水）。在 100mg/kg（6 倍维持剂量）的剂量下，伏立康唑对兔子具有胚胎毒性。对大鼠的其他影响包括骶尾骨、颅骨、耻骨、舌骨和多数肋骨的骨化减弱、胸骨节异常和输尿管/肾盂扩张。任何剂量的伏立康唑都可使怀孕大鼠血雌二醇水平降低。在 10mg/kg 剂量下，伏立康唑还可使大鼠妊娠时间延长，难产，导致围产期幼鼠死亡率增高。此外，伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增高，胎儿体重降低，骨骼变异率增高、颈肋和胸骨体外的骨化点增多。
半乳糖不耐受：伏立康唑片剂中含有乳糖成分，罕见的，先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍者不宜应用本品。
骨骼不良事件：在长期接受伏立康唑治疗后，有出现氟中毒和骨膜炎的报道。如果患者出 现与氟中毒或骨膜炎表现一致的骨骼疼痛和影像学表现，应停用伏立康唑（参见【不良反应】）。
实验室检查：使用伏立康唑前应纠正电解质紊乱，包括低钾血症、低镁血症和低钙血症。用药期间需要监测患者的肾功能（主要为血肌酐）和肝功能（主要为肝功能检查和胆红素）。
肝功能损害的患者：
建议轻度到中度肝硬化者（Child-Pugh A 和B）伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半。
目前尚无伏立康唑应用于重度肝硬化者（Child-Pugh C）的研究。有报道伏立康唑与肝功能检查异常和肝损害临床体征，如黄疸有关。因此严重肝功能不全的患者应用本品时必须权衡利弊，并密切监测药物的毒性反应。
肾功能损害的患者：中度到严重肾功能障碍（肌酐清除率<50ml/min）的患者应用本品时，可能发生赋形剂 SBECD蓄积。除非应用静脉制剂的利大于弊，否则应选用口服给药。肾功能障碍者静脉给药时必须密切监测血肌酐水平，如有升高应考虑改为口服给药。伏立康唑可经血液透析清除，清除率为 121ml/min。4 小时的血液透析仅能清除少许药物，无需调整剂量。
赋形剂 SBECD在血液透析中的清除率为55ml/min 。
对驾驶和操作机器能力的影响：本品对驾驶和操作机器的能力有一定影响。本品可能会引起一过性的、可逆性的视觉改变，包括视物模糊、视觉改变、视觉增强和/ 或畏光。患者出现上述症状时必须避免从事有危险的工作，例如驾驶或操作机器。除非特别注明，药物相互作用的研究系在健康成年男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法，每次口服200mg，每日二次，直到达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。
本节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响，伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下列顺序阐述：禁止合用；合用时需要调整剂量并进行密切的临床和/或生物学监测；最后是无明显药代动力学相互作用，但可能在临床治疗中受到关注。
其他药物对伏立康唑的影响
伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢，包括CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。
利福平 (CYP450诱导剂) ：与利福平 (每日一次，每次600mg) 合用，伏立康唑的Cmax (血药峰浓度) 和AUCτ (给药间期的药时曲线下面积) 分别降低93%和96%。因此禁止本品与利福平合用(参见【禁忌】)。
利托那韦 (强效的CYP450诱导剂；CYP3A4抑制剂和底物) ：两个研究试验中分别研究了健康志愿者同时口服伏立康唑 (每日2次，每次200mg) 和高剂量利托那韦(400mg)或低剂量利托那韦(100mg)的药物相互作用。利托那韦 (400mg每日2次) 使口服伏立康唑的稳态Cmax与AUCτ分别平均降低66%和82%，而低剂量利托那韦 (100mg每日2次) 使口服伏立康唑的稳态Cmax与AUCτ分别平均降低24%和39%。虽然在低剂量利托那韦的试验中，利托那韦的稳态Cmax和AUCτ略有降低，分别降低25%和13%；但在高剂量试验中，伏立康唑对利托那韦的平均Cmax和AUC没有显著影响。利托那韦的两个相互作用试验中分别各有1例受试者，伏立康唑的血药浓度离群升高。禁止伏立康唑与高剂量利托那韦 (每日2次，每次400mg或更高剂量) 同时使用。
伏立康唑应当避免与低剂量利托那韦(100mg每日2次)合用，除非利益/风险评估证明应该使用伏立康唑。(参见【禁忌】和【注意事项】)
卡马西平和苯巴比妥 (强效CYP450诱导剂)：尽管未经研究，卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度，因此禁止本品与这两种药物合用 (参见【禁忌】)。
西米替丁 (非特异性的CYP450抑制剂，并可增高胃酸的pH值)：与西米替丁 (每日2次，每次400mg) 合用时，伏立康唑的Cmax和AUCτ分别增高18%和23%。两者合用无需调整本品剂量。
雷尼替丁 (增高胃酸pH值)：雷尼替丁 (每日二次，每次150mg) 对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著影响。
大环内酯类抗生素：红霉素 (CYP3A4抑制剂，每日二次，每次19) 和阿奇霉素 (每日一次，每次500mg) 对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著影响。
圣约翰草 (St John's Wort，CYP450诱导剂；P-gp诱导剂) ：在健康志愿者的临床研究中，圣约翰草表现出短期的初始抑制效应，继而诱导伏立康唑代谢。圣约翰草 (300mg，每日3次) 治疗15天后，使用单剂伏立康唑400mg后的血浆暴露降低40-60%。因此，伏立康唑禁止与圣约翰草合用 (参见【禁忌】) 。
伏立康唑对其他药物的影响
伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性，包括CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP450同工酶代谢的药物血浓度增高。
正在使用能使QT间期延长的其他药物者需慎用伏立康唑。与伏立康唑合用时，通过CYP3A4同功酶代谢的药物 (如部分抗组胺药、奎尼丁、西沙比利、派迷清) 血药浓度可能会增高，因此禁止这两种药物联合应用。参见【禁忌】。
特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁 (CYP3A4底物) ：尽管未经研究，伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎尼丁合用。因为本品可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶可发生尖端扭转型室性心动过速 (参见【禁忌】)。西罗莫司 (CYP3A4底物)：与伏立康唑合用时西罗莫司(单剂2mg)的Cmax和AUCτ分别增高556%和1014%。因此禁止这两种药物合用 (参见【禁忌】)。
麦角生物碱 (CYP3A4底物)：虽然未经研究，麦角生物碱 (麦角胺和二氢麦角胺) 与伏立康唑合用时血药浓度可能增高，从而发生麦角中毒。因此禁止伏立康唑与麦角生物碱合用 (参见【禁忌】) 。
环孢素 (CYP3A4底物)：在病情稳定的肾移植患者中，伏立康唑可使环孢素的Cmax和AUCτ至少分别增高13%和70%。当已经接受环孢素治疗的患者开始应用本品时，建议其环孢素的剂量减半，并严密监测环孢素的血药浓度。环孢素浓度的增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测环孢素的浓度，如有需要可增大环孢素的剂量。
他克莫司(CYP3A4底物)：与伏立康唑合用时他克莫司 (单剂0.1mg/kg) 的Cmax和AUCτ分别
增高117%和221%。当已经接受他克莫司治疗的患者开始使用本品治疗时，建议他克莫司的剂量减至原来剂量的1/3，并严密监测血浓度。他克莫司浓度增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测他克莫司的浓度，如有需要可增大他克莫司剂量。
美沙酮(CYP3A4底物)：当接受美沙酮维持剂量 (32-100mg每日一次) 的患者合用口服的伏立康唑 (400mg一日两次1天，然后200mg一日两次4天) 时，有活性的R-美沙酮的Cmax和AUC分别增加31%和47%，而S-对映异构体的Cmax和AUC分别增加65%和103%。合用美沙酮时，伏立康唑的血药浓度与不用美沙酮时健康志愿者的血药水平 (历史性资料) 相仿。当两药合用时建议密切监测美沙酮的不良事件和毒性，包括QT间期延长。必要时，减低美沙酮剂量。短效阿片类药物 (CYP3A4的底物) ：用药后达到稳态的口服伏立康唑可以使单剂阿芬太尼的AUC∞增加6倍。与伏立康唑合用时，应考虑减少阿芬太尼和其它与其结构类似并经CYP3A4代谢的短效阿片类药物 (如芬太尼和舒芬太尼) 的剂量 (参见【注意事项】)。
口服抗凝剂：
华法令(CYP2C9底物)：伏立康唑(每日2次，每次300mg)与华法令 (单剂30mg) 合用，凝血酶原时间最多可延长93%。因此当二者合用时，建议严密监测凝血酶原时间。
其他口服抗凝剂，如苯丙羟基香豆素和醋硝香豆素 (CYP2C9和CYP3A4底物)：虽然未经研究，香豆素类与伏立康唑合用时香豆素血浓度可能增高，从而延长凝血酶原时间。如果患者同时应用伏立康唑和香豆素制剂，需要密切监测凝血酶原时间，并据此调整抗凝剂的剂量。
磺脲类(CYP2C9的底物)：虽然未进行研究，同时应用时伏立康唑可能增高磺脲类药物的血药浓度 (如甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲)，从而引起低血糖症。因此两者合用时建议密切监测血糖。
他汀类(CYP3A4的底物)：虽然未经临床研究，体外试验 (人肝微粒体) 已证明伏立康唑对洛伐他汀的代谢有抑制作用。因此，伏立康唑与他汀类合用可能会使通过CYP3A4代谢的他汀类药物血药浓度增高。他汀类药物的血药浓度增高可能引起横纹肌溶解，建议两者合用时他汀类的剂量应予调整。
苯二氮卓类 (CYP3A4底物)：尽管未经临床研究，伏立康唑在体外 (肝微粒体) 已显示对咪达唑仑的代谢有抑制作用。因此，伏立康唑可能使经CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物 (咪哒唑仑和三唑仑) 血药浓度增高，镇静作用时间延长。建议两药合用时调整苯二氮卓类药物的剂量。长春花生物碱 (CYP3A4底物)：虽然未经研究，与伏立康唑合用，长春花生物碱 (长春新碱和长春花碱) 的血药浓度仍有增高可能，从而产生神经毒性。
强的松 (CYP3A4底物)：与伏立康唑合用时强的松 (单剂60mg) 的Cmax和AUCτ分别增高11%和34%。两者合用时均无需调整剂量。
地高辛 (P-糖蛋白介导转运)：伏立康唑对地高辛 (每日1次，每次0.25mg) 的Cmax和AUCτ无显著影响。
麦考酚酸 (UDP-葡萄糖醛酰基转移酶底物)：伏立康唑对麦考酚酸 (1g单剂) 的Cmax和AUCτ无显著影响。
两药相互作用：
苯妥英 (CYP2C9底物和CYP450的强诱导剂)：应尽量避免同时应用苯妥英和伏立康唑，除非经权衡后利大于弊。
苯妥英每日1次，每次300mg，可使伏立康唑的Cmax和AUCτ分别降低49%和69%；伏立康唑每日2次，每次400mg (参见【用法用量】)，可使苯妥英 (每日1次，每次300mg) 的Cmax和AUCτ分别增高67%和81%。因此两者合用时，建议密切监测苯妥英的血浓度。与苯妥英合用时，需要适当调整伏立康唑的维持剂量。如为口服给药，伏立康唑的剂量从每日2次，每次200mg，调整为每日2次，每次400mg;如患者体重小于40kg，则剂量从每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。如为静脉滴注，剂量调整为每日2次，每次5mg/kg。参见【用法用量】。
利福布汀 (CYP450诱导剂) ：应尽量避免利福布汀和伏立康唑合用，除非经权衡后利大于弊。同时应用利福布汀 (每日1次，每次300mg) 和伏立康唑 (每日2次，每次200mg)，伏立康唑的Cmax和AUCτ分别降低69%和78%。伏立康唑每日给药2次，每次350mg，与利福布汀合用，其Cmax和AUCτ分别为单独用药 (每日2次，每次200mg) 时的96%和68%。伏立康唑每日给药2次，每次400mg，与利福布汀合用，其Cmax和AUCτ分别较单独用药 (每日2次，每次200mg) 时高104%和87%；同时利福布汀的Cmax和AUCτ分别增高了195%和331%。利福布汀与伏立康唑同时应用时，建议增加伏立康唑的维持剂量。如为口服给药，剂量从每日2次，每次200mg，调整为每日2次，每次350mg;如患者体重小于40kg，则剂量从每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。如为静脉滴注，剂量调整为每日2次，每次5mg/kg，并监测全血细胞计数和利福布汀的不良事件 (如葡萄膜炎)。
奥美拉唑 (CYP2C19抑制剂，CYP2C19和CYP3A4底物)：与奥美拉唑 (每日单剂40mg) 同时应用时，伏立康唑的Cmax和AUCτ分别增高15%和41%。无需调整伏立康唑的剂量。与伏立康唑合用时奥美拉唑的Cmax和AUCτ分别增高116%和280%。因此当正在服用奥美拉唑者开始服用伏立康唑时，建议将奥美拉唑的剂量减半。
伏立康唑对于其他作为CYP2C19底物的质子泵抑制剂类药物的代谢也有抑制作用。
口服避孕药：健康妇女同时使用伏立康唑和口服避孕药 (1mg炔诺酮和0.035mg乙炔基雌二醇，每日一次) 可导致乙炔基雌二醇的Cmax和AUCτ升高 (分别升高36%和610/) 及炔诺酮Cmax和AUCτ升高 (分别升高15%和53%) ，伏立康唑的Cmax和AUCτ分别升高14%和46%。预期在不服避孕药的一周伏立康唑将回复至标准水平。在与伏立康唑发生相互作用的过程中，由于炔诺酮和乙炔基雌二醇保持相似比例，它们的避孕活性可能不会受影响。尽管在临床相互作用研究中，激素相关的不良事件发生率未见升高，较高的雌激素和孕激素水平可能会引起明显恶心和月经紊乱。1mg炔诺酮和0.035mg乙炔基雌二醇以外剂量的口服避孕药尚无临床研究资料。
抗逆转录病毒药物：
茚地那韦 (CYP3A4底物和抑制剂) ：同时应用茚地那韦(每日3次，每次800mg)和伏立康唑，伏立康唑的Cmax、Cmin (血药谷浓度) 和AUCτ以及茚地那韦的Cmax和AUCτ均未受到显著影响。其他HIV蛋白酶抑制剂 (CYP3A4抑制剂) ：体外研究提示伏立康唑对HIV蛋白酶抑制剂 (如沙奎那韦、安泼那韦和奈非那韦) 的代谢有抑制作用，同时蛋白酶抑制剂也可抑制伏立康唑的代谢。但仅通过体外研究的结果无法预测两者合用后在人体内的情况。因此同时应用这两种药物时须监测药物的疗效和/或毒性。
依非韦伦[一种非核苷逆转录酶的抑制剂 (CYP450诱导剂；CYP3A4抑制剂和底物) ]：禁止本品在标准剂量下与标准剂量的依法韦伦同时应用。在健康志愿者中，依非韦伦 (400mg口服一天一次) 稳态时，使伏立康唑稳态Cmax和AUCτ分别平均降低61%和77%。同一研究中，伏立康唑稳态时，使健康志愿者中依非韦伦的稳态Cmax和AUCτ分别平均增加38%和44%。
在一项单独的在健康受试者进行的研究中，合用伏立康唑300mgBID和低剂量依非韦伦 (300mg每日1次) 未能得到足够的伏立康唑暴露量。
健康受试者中伏立康唑400mg每日2次与依非韦伦300mg口服每日1次合用后，与伏立康唑200mg每日2次单用相比，伏立康唑的AUCτ降低7%，Cmax升高23%；与依非韦伦600mg每日1次单用相比，依非韦伦的AUCτ升高17%，Cmax相等。这些差异没有临床意义。伏立康唑与依非韦伦合用时，伏立康唑的维持剂量应当增加到400mg每日2次，依非韦伦的剂量应当降低50%，即减少到300mg每日1次 (参见【用法用量】)。停用伏立康唑治疗的时候，依非韦伦应当恢复到其最初的剂量。
非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI) (CYP3A4底物，CYP3A4抑制剂或CYP450诱导剂)：
体外研究显示地拉韦啶(delavird)可抑制伏立康唑代谢。虽然未经研究，奈韦拉平也可能诱导伏立康唑代谢。体内研究证明伏立康唑抑制依非韦伦的代谢。同时伏立康唑也可能抑制依非韦伦以外的其它NNRTI的代谢。两者合用时应严密监测药物的疗效和/或毒性。当伏立康唑与依非韦伦合用时需要调整剂量 (参见【用法用量】和【注意事项】)。耐药性
关于念珠菌、曲霉菌、足放线病菌以及镰刀菌属对伏立康唑的体外耐药情况尚无足够的研究。目前尚未获知伏立康唑抗菌谱中的各类真菌耐药性发展的情况。
对氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌对伏立康唑的敏感性亦有可能降低，提示在这些唑类药物中可能存在着交叉耐药。交叉耐药与临床疗效之间的关系尚未完全确立。如果临床病例的分离菌呈现交叉耐药，则可能需要更换其他抗真菌药物治疗。
临床前安全性资料
重复给药的毒性研究提示伏立康唑的靶器官为肝脏。与其他抗真菌药相似，实验动物发生肝毒性时的血浆暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量。大鼠、小鼠和狗的实验发现伏立康唑也可诱导肾上腺发生微小病变。其他对安全性药理学、生殖毒性和潜在致癌性的常规研究未发现伏立康唑对人体有特殊危害。
生殖研究表明，伏立康唑的全身暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量时，对大鼠具有致畸作用，对家兔具有胚胎毒性。在分娩前和分娩后的研究中，给予大鼠低于人用治疗剂量所达到的暴露量后，大鼠妊娠时间延长，分娩时间延长，引起难产导致母鼠死亡，围产期幼鼠存活率降低。与其他唑类抗真菌药相仿，伏立康唑影响分娩的机制很可能有种属特异性，其中包括降低雌二醇的水平。
在赋形剂磺丁倍他环糊精钠 (SBECD) 的临床前资料中，重复给药的毒性研究表明，SBECD主要影响尿道上皮细胞空泡形成以及激活肝脏和肺内巨噬细胞。因为在豚鼠最大化实验 (GMPT) 中得到阳性结果，处方者应当了解静脉制剂有引起过敏的可能性。基因毒性和生殖毒性研究表明赋形剂SBECD对人类没有特殊的危害。尚未进行SBECD致癌性的研究。SBECD中有一种杂质为烷基化诱变剂，有证据表明其对啮齿类动物有致癌性，所以应当认为这种杂质对人体也有致癌的可能性。根据上述研究结果，静脉制剂的疗程不应超过6个月。
致癌作用、致突变作用和生殖损害
在大鼠和小鼠中进行了为期 2 年的伏立康唑致癌力研究。分别给大鼠口服 6 ，18 或50mg/kg的伏立康唑，或按 mg/m2计算，分别给予 0.2，0.6或1.6倍常用维持剂量的伏立康唑。在给予50mg/kg 伏立康唑的雌鼠中检测到肝细胞腺瘤，在给予 6mg/kg和50mg/kg 剂量的雄鼠中检测到肝细胞癌。分别给小鼠口服 10 ，30 或100mg/kg的伏立康唑，或按 mg/m2计算，分别给予0.1，0.4或1.4倍常用维持剂量的伏立康唑，在两种性别的小鼠中均检测到肝细胞腺瘤，在给予1.4倍常用维持量伏立康唑的雄小鼠中还检测到了肝细胞癌。在体外人淋巴细胞培养过程中加入伏立康唑，可观察到伏立康唑的致畸变作用（主要为染色体断裂）。在 Ames 试验、CHO试验，小鼠微核试验或 DNA修复试验（非常规 DNA合成试验）中均未发现伏立康唑有基因毒性。
初步研究结果显示 50mg/kg， 或1.6倍建议维持量的伏立康唑可使大鼠怀孕率显著下降，但大规模的生殖研究未发现上述显著差异。
致畸性
参见【注意事项】。