给药剂量及疗程根据感染严重程度、病人机体状况以及病菌的敏感性确定。头孢尼西具有较长的半衰期，给予1g头孢尼西能维持24小时对敏感菌达到治疗浓度。成人通常剂量为每24小时1g可供肌内注射、静脉注射和静脉滴注用。在某些情况下也可达到2g。具体如下：
肾功能正常患者
—般轻度至中度感染成人每日剂量为1g每24小时一次；在严重感染或危及生命韵感染中，可每日2g每24小时一次。
无并发症的尿路感染：每日0.5g，每24小时一次。
手术预防感染：手术前1小时单剂量给药1g；术中和术后没有必要再用。必要时如关节成型手术或开胸手术可重复给药2天；剖腹产手术中，应在脐带结扎后才给予本品。疗程依不同病情而定。
肾功能不全患者
对肾功能损害患者使用本品必须严格依据患者的肾功能损害程度调整剂量，初始剂量为7.5mg/kg，维持剂量应按下表根据肌酐清除率进行调整：
患者在进行透析之后，无须再追加剂量。
配制方法
肌内注射或静脉注射按下表用注射用水配制溶液，应充分摇匀；
肌内注射时，为防止疼痛，可将本品充分溶解于1%盐酸利多卡因溶液中，在较大肌内部位注射，应防止误入血管。如剂量需要达2g，则应分两个部位注射。静脉推注时间应大于3-5分钟。
静脉滴注：将头孢尼西钠溶解于50-100ml下列任何一种溶液中：0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液和10%葡萄糖注射液中静脉滴注。
头孢尼西钠在溶液中不稳定，配制后应立即使用，并在使用前检查其澄明度，如果配制后溶液颗粒物比较明显，应弃去勿用。头孢尼西钠通常耐受较好，最常见的不良反应为肌内注射时的疼痛感。发生率大于1%的不良反应有：
注射部位反应：疼痛不适，静脉注射部位烧灼感、静脉炎；
血液系统：血小板增加，嗜酸性粒细胞增多；
肝功能实验室检查异常：碱性磷酸酶增加、血清转氨酶（ALT、AST）增加、乳酸脱氢酶(LDH)增加，谷氨酰胺转肽酶（GGTP）增加；
发生率小于1%的不良反应有：
过敏反应：发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、肌痛、变态反应、Stevens-Johnson综合症等；
胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、伪膜性结肠炎。
血液系统：白细胞减少、中性白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coomhs’试验阳性。
肾毒性：偶见血尿素氮、肌酐值升高，间质性肾炎、少有急性肾衰的报道；
中枢神经：抽搐（大剂量或肾功能障碍时）、头痛、精神紧张；
神经肌肉骨骼：关节疼痛。
其他：念珠菌病。
