注射用兰索拉唑

药品名称:
通用名称:注射用兰索拉唑
英文名称:Lansoprazole for Injection
商品名称:注射用兰索拉唑
成份:

本品主要成分为兰索拉唑。

辅料:葡甲胺、甘露醇、亚硫酸氢钠、依地酸。
适应症:
用于口服疗法不适用的伴有出血的十二指肠溃疡。
用法用量:

静脉滴注:通常成年一次30mg,用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后,一日2次,推荐静清时间30分钟,疗程不超过7天。

  1. 本品静漓使用时应配有1.2μg的过滤器,以便去除输液过程中可能产生的沉淀物。这些沉淀物有 可能引起小血管栓塞而产生严重后果。

  2. 在喷出性或涌出性大量出血、血管暴露等危险性大的情况下,应先采用内窥镜下止血措施。

  3. 本品仅用于静脉滴注。溶解后应尽快应用,勿保存。避免写O.9%氯化钠注射液以外的液体和其它药物混合静滴。

  4. 经本品治疗的前3日内达到止血效果的,应改用口服用药,不可无限制静脉给药。

不良反应:

国内临床研究中,本品一日2次,每次30mg静脉滴注,5天疗程。127例受试者中发生4例 (3.64%)不良反应,主要是白细胞减少(1.82%)、转氨酶轻度升高(0.91%)和皮疹(0.91%)。白细胞减少者一周后复查正常,转氨酶轻度升高者十天后复查正常。

国外上市后超过1000名患者使用注射用兰索拉唑后有较好的耐受性。在美国4个临床试验中有161名患者使用注射用兰索拉唑,超过1%的不良反应有恶心(1.3%)、头痛(1%)、注射部位痛感(1%);低于1%的不照反应有腹痛、腹泻、消化不良、呕吐、头晕、感觉异常、味觉异常、皮疹和血管扩张。未见与口服给药不同的不良反应。

日本221例受试者使用注射用兰索拉唑的临床研究资料报道,发生31例(14.0%)临床实验室检查值异常,主要为ALT升高(6.2%)、AST升高(5.7%)、LDH升高(2.0%)、γ-GTP (1.5%)等检查值异常变化。

以下不良反应为口服兰索拉唑所见,但静脉注射也有可能发生。

  1. 治疗时应密切观察,如有下列严重的不良反应,应及时中止用药和处理。

    1. 出血过敏反应(全身出疹、面部浮肿、呼吸困难等)(<0.1%),甚至引起休克(<0.1%);

    2. 全血细胞减少和粒细胞缺乏症、溶血(<0.1%)、还有粒细胞减少、血小板减少、贫血(0.1~<5%);

    3. 伴有黄疸、AST和ALT升高等重度肝功能损害(<0.1%);

    4. 中毒性表皮坏死溶解症(Lyell综合征)、皮肤粘膜限综合征(Stevens-Johnson综合征)(<0.1%);

    5. 间质性肺炎(<0.1%),出现发热、咳嗽、呼吸困难、肺部呼吸音异常(捻发音)等时,应迅速中止用药,实施胸部X线检查,并给予肾上腺皮质激素等适当的处理。

  2. 其他的不良反应,出现以下不良反应时停止用药,必须进行适当的处理。

禁忌:
  1. 对兰索拉唑及处方中任一成分过敏的患者禁止使用本品。

  2. 正在使用硫酸阿扎那韦的患者禁止使用本品。

注意事项:
  1. 以下患者慎重用药:

    1. 有药物过敏症既往史的患者;
    2. 肝损伤的患者(因本药的代谢、排泄延迟);
  2. 本品治疗会掩盖消化道肿瘤的症状,应捧除恶性肿瘤后方可用药。

  3. 本品治疗时密切观察病情、治疗无效时应改用其它疗法。

  4. 本品目前尚无超过7日的用药经验。

  5. 同类质子泵抑制药物奥美拉唑(omeprazole)在国外有导致视力损害的报道,本品尚不清楚。

  6. 动物实验中,大鼠长期大量使用本品后,出现良性睾丸间质细胞肿瘤、类癌瘤与视网膜萎缩。但类似现象在小鼠的致癌性试验、犬、猴的毒性试验中未出现。

药物相互作用:

兰索拉哇通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢,主要是CYP3A4和CYP2C19酶代谢。兰索拉唑可显著地、长时间抑制胃酸分泌,故理论上可促进或抑制一些合用药物的吸收。

  1. 配伍禁忌

  2. 配伍注意

毒理研究:

遗传毒性:

Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。体外人淋巴细胞染色体畸变实验结果为阳性。

生殖毒性:

大鼠和家兔静脉给予兰索拉唑剂量达30mg/kg/天(按体表面积计算相当于人临床推荐剂量的8倍和16倍),未发现对生育力和胚胎有不良影响。

致癌研究:

SD大鼠连续24个月口服兰索拉唑5-150mg/kg/天(按体表面积计算相当于体重为50公斤患者的临床推荐剂量30mg/d的1-40倍)结果显示兰索拉唑以剂量依赖方式诱发胃肠嗜铬样(ECL)细胞增生和良性ECL细胞癌:受试动物胃上皮出现肠上皮化的发生率增加。雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂量相关方式增加,给药剂量为15-150mg/kg/天(按体表面积计算相当于人临床推荐剂量的4-40倍)的大鼠,这些腺瘤的发生率超过该种系大鼠的自然发生率(1.4-10%)。一年毒性研究中,给药剂量为50mg/kg/天(按体表面积计算相当于人临床推荐剂量13倍)的30只大鼠中,有1只出现睾丸间质细胞腺瘤。

CD-1小鼠连续24个月口服兰索拉唑15-600mg/kg/天(按体表面积计算相当于人临床推荐剂量的2-80倍),结果兰索拉唑以剂量依赖方式诱发ECL细胞增生,给药小鼠肝脏肿瘤发生率升高;300和600mg/kg/天组雄性小鼠和150-600mg/kg/天组雌性小鼠肿瘤的发生率超过了该种系小鼠历史肿瘤的发生率范围。给予兰索拉唑75-600mg/kg/天,小鼠发生睾丸腺瘤。
生产企业:
山东罗欣药业股份有限公司
药品监管分级:
2010年05月07日
药物分类:
抑酸/抗反流/治疗溃疡的药物
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