本品适用于预防和缓解因膳食引发的发作性烧心和胃食管反流性疾病（GERD）以及因GERD出现的烧心（灼热感，heartburn）等症状；
治疗内镜诊断的食道炎（包括糜烂和溃疡性食道炎）、良性胃溃疡、活动性十二指肠溃疡以及十二指肠溃疡愈合后的维持治疗。部分老年患者肌酐清除率可能低于50ml/min,根据肾功能损害者的药代动力学资料,这部分老年患者的药物用量应相应减少;
肾功能不全者的药物用量减少后对临床疗效的影响尚未评估。
膳食引发的发作性烧心等:
一日一次,一次75mg,用餐前半小时~1小时口服;可增加至一天二次,一次75mg,连续服用最好不超过两周.
活动性十二指肠溃疡:
成人一日一次,一次300mg,睡前口服;或者,一日二次,一次150mg,疗程可用至8周.
十二指肠溃疡愈合后的维持治疗:
成人一日一次,一次150mg,睡前口服.连续治疗一年以上的结果尚不明确.
胃食管反流性疾病(GERD):
成人一日二次,一次150mg,以治疗糜烂性食道炎、溃疡性食道炎和因GERD出现的烧心症状,疗程可用至12周.
良性胃溃疡:
一日一次,一次300mg,睡前口服;或者,一日二次,一次150mg,疗程可用至8周.
中至重度肾功能不全患者按以下方案减量服用:
活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡、胃食管反流性疾病
肌酐清除率 剂量
20-50ml/min 150mg 每日一次
<20ml/min 150mg 隔日一次
十二指肠溃疡愈合后的维持治疗
肌酐清除率 剂量
20-50ml/min 150mg 隔日一次
<20ml/min 150mg 每三日一次
6000多例患者参与的临床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常见的不良反应为贫血和荨麻疹，其发生率分别为0.2%和0.5%；安慰剂作对照，患者贫血和荨麻疹的发生率分别为0%和0.1%，差异有显著性。
服用尼扎替丁后出现大于1%的不良反应与服用安慰剂的大致相当。
不良反应主要包括全身性：
头痛（16.6%）、腹痛（7.5%）、疼痛（4.2%）无力（3.1%）背痛（2.4%）、胸痛（2.3%）、感染（1.7%）、发热（1.6%）、外科手术（1.4%）和损伤、意外（1.2%）。消化系统：腹泻（7.2%）、恶心（5.4%）、腹涨（4.9%）、呕吐（3.6%）、消化不良（3.6%）、便秘（2.5%）、口干（1.4%）、恶心呕吐（1.2%）、厌食（1.2%）、胃肠功能紊乱（1.1%）和牙科疾病（1.0%）。神经系统：头晕（4.6%）、失眠（2.7%）、多梦（1.9%）、嗜睡（1.9%）、焦虑（1.6%）和神经质（1.1%）。呼吸系统：鼻炎（9.8%）、咽炎（3.3%）、鼻窦炎（2.4%）和咳嗽（2.0%）。其他：皮疹（1.9%）、瘙痒（1.7%）、弱视（0.1%）和肌痛（1.7%）。应用本品前需排除胃恶性肿瘤。
因本品主要经肾脏排泄，中至重度肾功能不全的患者应减量用药。
肝肾综合征患者服用本品的药代动力学尚不清楚，本品部分在肝脏代谢。肾功能正常且无合并症的肝功能不全患者，用药与正常者相似。
本品与茶碱，利眠宁、氯羟去甲安定、利多卡因、苯妥英和华法令无药物间相互作用。
由于本品不抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，故不会发生肝药代谢抑制所产生的药物相互作用。
患者每天服用大剂量阿斯匹林（3900mg），同时口服本品150mg，每日两次，则出现患者血清水杨酸盐浓度升高。急性毒性LD50（mg/kg）：
小鼠，口服，1698（雄）、1630（雌）；
小鼠，静脉注射，232。大鼠，口服，2210（雄）、1653（雌）；
大鼠，静脉注射，301。
此外，狗口服本品800mg/kg及猴口服本品1200mg/kg，均未死亡。狗和猴分别静注本品75mg/kg和200mg/kg，出现震颤、流涎、呕吐、共济失调或运动过缓。
上述中毒症状可能为本品微弱的胆碱能及H1受体兴奋所致。
慢性毒性：
小鼠，口服，170、800mg/（kg d）与食物混合，连续90d，出现肝、肾重量轻度增加；犬和大鼠，口服，2000mg/（kg d），连续3mo，可见肝重量增加，但未见病理学改变。
特殊毒理学研究：
大鼠每天一次口服尼扎替丁500mg/kg（约为人用每天治疗剂量的80倍）共2年的致癌研究和小鼠每天一次口服尼扎替丁2000mg/kg（约为人用剂量的330倍）共2年的致癌研究表明，尼扎替丁无致癌性。
细菌突变、非序列DNA合成、染色体互换、小鼠淋巴瘤试验、染色体畸变和微核试验一系列致突变试验表明，否定了尼扎替丁潜在的致突变性。大鼠口服本品1500 mg/kg/d和兔口服本品275 mg/kg/d的生殖研究表明，尼扎替丁对胎仔和亲代的生育能力均无不良影响。