托特罗定缓释胶囊的推荐剂量为4mg，每日一次，用水将药物完整吞服。根据患者的疗效和耐受性，该剂量可以减至每日2mg。但本品2mg 治疗的疗效数据尚有限；
对于肝功能或肾功能明显减退的患者，或者正在使用CYP3A4 酶强效抑制剂的患者，推荐剂量为每日2mg。在Ⅱ期和Ⅲ期临床研究中入组患者1073 例，随机分配到托特罗定缓释胶囊组（n=537）或安慰剂组（n=536）。治疗剂量为2，4，6 或8mg/日，疗程最长达15 个月。
因为开展的各个临床研究的条件不同，所以一个药物临床研究中观察到的不良反应发生率不能与另一个药物临床研究中观察到的不良反应发生率进行直接比较，也可能不能反映临床实践中所观察到的不良反应发生率。
但是，临床研究中得到的不良反应数据为发现与药物相关的不良事件和估计不良事件发生率奠定了基础。以下数据反映的是Ⅲ期临床对照研究中，托特罗定缓释胶囊组（n=505，4mg，每日1 次，晨服）和安慰剂组（n=507），治疗12 周的不良事件的情况。
本品治疗组有52%的患者（n=263）报告了不良事件，安慰剂组有49%（n=247）的患者报告了不良事件。治疗组报告的最常见不良事件是口干、头痛、便秘和腹痛。
口干是应用本品治疗的患者中最常见的不良事件，发生率为23.4%，安慰剂组的发生率为7.7%。口干、便秘、视觉异常（调节功能异常）、尿潴留和干眼病都是抗毒蕈碱剂的预期副作用。严重不良事件发生率：托特罗定缓释胶囊组为1.4%（n=7），安慰剂组为3.6%（n=18）。
由于不良事件导致停药的比例在治疗的最初4 周中最高。治疗组和安慰剂组由于不良事件而停止治疗的患者比例相似。因口干而退出治疗的患者：治疗组为2.4%（n=12），安慰剂组为1.2%（n=6）。
表1 显示的是在为期12 周的Ⅲ期临床对照研究中用托特罗定缓释胶囊4mg，每日1 次治疗的患者中发生率≥1%的不良事件。所报告的这些不良事件并非均和药物相关。
尿潴留和胃潴留的风险性：由于有尿潴留的危险，本品慎用于临床上有明显膀胱流出道梗阻的患者。由于有胃潴留的风险，本品应慎用于有胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者（参见【禁忌】）。
胃肠蠕动减弱的患者：与其它抗毒蕈碱类药物相似，本品慎用于胃肠蠕动减弱的患者。
已控制的窄角性青光眼患者：本品慎用于正在治疗的窄角性青光眼患者。
肝功能和肾功能减退的患者：对于肝功能或肾功能明显减退的患者，建议本品的用药剂量为每日2mg。
重症肌无力患者：重症肌无力是一种以神经肌肉接头处胆碱能活性减低为表现的疾病，本品慎用于重症肌无力患者先天性或获得性QT 间期延长的患者有研究探讨了托特罗定速释片对QT 间期的影响。托特罗定速释片及缓释剂型全球上市后经验中未发现其与尖端扭转型心律失常（Torsade de Pointes）
应告知患者抗毒蕈碱类药物，如托特罗定缓释胶囊，可能产生下列反应：视力模糊、头晕或困倦。在确定药物对患者是否会产生上述影响前，应告知患者慎重从事有潜在危险性的活动。氟西汀：氟西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，也是CYP2D6 酶活性的强效抑制剂。有研究评价了氟西汀对托特罗定速释片及其代谢产物的药代动力学的影响。结果发现在强代谢者中，氟西汀显著抑制托特罗定速释片的代谢，使托特罗定的AUC 值升高4.8 倍。托特罗定5-羟甲基代谢产物的Cmax 降低52%，AUC 值降低20%。因此在对托特罗定速释片的强代谢者中，氟西汀改变了托特罗定的药代动力学，致使其药代动力学表现类似于在弱代谢者中的表现。药物相互作用期间，游离的托特罗定及其5-羟甲基代谢产物的血清浓度之和仅升高25%。托特罗定与氟西汀合用时无需调整剂量。
经细胞色素P450同工酶代谢的其他药物：托特罗定速释片与经主要CYP 酶类代谢的其他药物合用，不引起有临床意义的药物相互作用。体内药物相互作用资料显示，托特罗定速释片不引起有临床意义的对CYP1A2，2D6，2C9，2C19 或3A4 酶的抑制作用。证据是其对标志药物咖啡因、异喹胍、S-华法林及奥美拉唑无明显影响。体外资料表明，托特罗定速释片在高浓度时是CYP2D6 的竞争性抑制剂（Ki 1.05μM），而托特罗定速释片及其5-羟甲基代谢产物对其他CYP 同工酶没有明显的抑制作用。
CYP3A4 酶抑制剂：在8 名健康志愿者中研究了200mg 每日1 次的酮康唑对托特罗定速释片药代动力学的影响，这8 名志愿者都是托特罗定的弱代谢者、环孢素或长春碱，也都可能导致托特罗定血浆浓度的升高（参见【注意事项】和【用法用量】）。
华法林：在健康志愿者中，托特罗定速释片4mg（2mg，每日2 次）用药7 日，第4 日合用单剂华法林25mg，对凝血酶原时间、因子VII 抑制作用以及华法林的药代动力学均无影响。
口服避孕药：为期2 个月的监测健康女性志愿者炔雌醇和左旋炔诺孕酮的结果显示托特罗定速释片4mg（2mg，每日2 次）对口服避孕药（炔雌醇30μg/左旋炔诺孕酮150μg）的药代动力学没有影响。
利尿剂：托特罗定速释片与利尿剂如吲达帕胺、氢氯噻嗪、氨苯蝶啶、苄氟噻嗪、氯噻嗪、甲基氯噻嗪或呋塞米合用，最大剂量达8mg（4mg，每日2 次），最长12 周时间，对心电图（ECG）没有任何负面影响。
心脏电生理：在18-55 岁的健康男性（n=25）和女性（n=23）志愿者中，进行了一项4 相交叉的双盲、安慰剂和活性药物（莫西沙星400mg QD）对照的研究，评价了托特罗定速释片2mg，每日2 次，和4mg，每日2 次用药后，对QT 间期的影响。研究受试者[CYP2D6 强代谢者（EM）和弱代谢者（PM）的人数大致相等]完成了先后的4 日给药期，分别是莫西沙星400mg，每日1 次，托特罗定2mg，每日2 次，托特罗定4mg，每日2 次和安慰剂。选择4mg，每日2次的托特罗定速释片（最高推荐剂量的2 倍）是因为该剂量用药后的托特罗定暴露量类似于CYP2D6 弱代谢的患者中托特罗定2mg，每日2 次与强效CYP3A4 酶抑制剂合用情况下所观察到的暴露量（参见【注意事项】的“药物相互作用”）。用药后测量了12 个小时期间的QT 间期［包括托特罗定达到血浆峰浓度的时间（Tmax）］以及达到稳态的情况下的QT 间期（用药第4 天）。
表2 总结了从基线到稳态期间在Tmax 时，托特罗定和莫西沙星与安慰剂比较对QTc的影响。用Fridericia 法（QTcF）和人群特异性（QTcP）方法根据心率校正QT 间期。目前尚未证实哪种QT 校正方法更有效。QT 间期通过人工和机器测量，两种测量方法得到的数据都列于下表。该研究中托特罗定4mg/日的剂量相应的心率平均增加幅度为2.0 次/分钟；托特罗定8mg/日剂量时，心率平均增加6.3 次/分钟。用莫西沙星时的心率改变是0.5 次/分钟。
表2从基线到稳态（用药第4 天）Tmax 时QTc 变化的平均值（CI）（与安慰剂相比）
QT 间期机器读数和人工测量读数之间存在差异，其原因不明。托特罗定速释片在8mg/日（治疗剂量的2 倍）剂量下对QT 的影响表现为比4mg/日剂量下对QT 的影响大。托特罗定8mg/日对QTc 的影响小于莫西沙星按治疗剂量用药4 日后对QTc 的影响。但是可信区间有重叠。
该研究发现托特罗定对QT 间期的影响与托特罗定的血浆浓度有关。托特罗定用药后，CYP2D6 酶弱代谢者中QTc 间期延长的幅度似乎比CYP2D6 酶强代谢者中QTc 间期延长的幅度大。
此研究设计的目的不是要在药物之间或者不同剂量之间进行直接的统计学比较。托特罗定速释片或缓释胶囊全球上市后经验中未发现其与尖端扭转型心律失常（Torsade dePointes）有关联。（参见【注意事项】的“先天性或获得性QT 延长的患者”）。致癌作用、致突变作用、生育力损害
在小鼠和大鼠中对托特罗定速释片进行了致癌性研究。在小鼠（30mg/kg/日）、雌性大鼠（20mg/kg/日）和雄性大鼠（30mg/kg/日）的最大耐受剂量下，托特罗定的AUC 值分别为355，291 和462μg•h/L。相比之下，2mg 剂量每日2 次用药后，人体内的AUC 值估计为34μg•h/L。因此，致癌性研究中托特罗定的暴露量比人体用药的预计暴露量高9-14 倍。小鼠和大鼠中的肿瘤均未见增多。
整套体外试验，包括4 株鼠伤寒沙门菌和2 株大肠埃希菌中的细菌突变试验（Ames 试验），L5178Y 小鼠淋巴瘤细胞中的基因突变试验，以及人淋巴细胞的染色体畸变试验，均未见托特罗定有致突变作用。小鼠的体内骨髓微核试验中托特罗定的结果也是阴性。
交配前2周和妊娠期间用20mg/kg/日（对应的AUC 值约为500μg•h/L）的剂量给雌性小鼠治疗，未见对雌性小鼠的生殖能力及生育力有影响。根据AUC 值，动物的全身暴露量约比人体暴露量高15 倍。雄性小鼠中，30mg/kg/日的剂量对生育力没有任何不良作用。