扑尔敏制剂
①片剂:4mg、8mg。
②长效制剂和缓释剂:12mg。
③复方片剂:Fedahist,为含伪麻黄碱的Brexin缓释剂;Pediacare系列片剂含有美沙芬;Comtrex为含N-去甲麻黄碱的复方扑尔敏制剂。
④注射剂:10mg/ml、20mg/2ml。
片剂:4mg/次,3次/日;小儿1日0.35mg/kg,分3~4次/日。
注射剂:5~20mg/次,皮下或肌肉注射。
抗组胺药是一类能对抗组胺引起的各种病理反应的药物。本类药物可逆性占领组胺受体,竞争性阻断组胺与受体结合,从而表现抗组胺作用。
组胺受体有H1和H2两种类型,激动时产生不同的效应。H1受体激动时可引起支气管及胃肠道平滑肌收缩,血管平滑肌舒张,心房肌收缩加强,房室传导减慢等。H2受体激动时可引起胃壁细胞分泌胃酸增加等。这两类效应各被不同的药物所拮抗。H1受体拮抗剂取代了机体中的组胺,竞争性拮抗其作用,它不能灭活组胺,也不抑制其合成与释放。故主要用于缓解过敏反应的症状,如荨麻疹、血管神经性水肿、鼻炎、结膜炎,也可缓解皮肤病所致瘙痒;一些传统的H1受体拮抗剂可拮抗乙酰胆碱、5-HT、肾上腺素,并具有局麻作用;H1受体拮抗剂如苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪等因具镇吐作用,可用于治疗梅尼埃病及相关疾病的恶心、呕吐、腹泻症状。
一些药物还具有抗眩晕作用及镇静作用,异丙嗪因具镇静作用可用于术前麻醉及短期治疗失眠。H1受体拮抗剂可加强乙醇、巴比妥、催眠药、止痛药、抗焦虑药、安定药等中枢抑制药的作用。单胺氧化酶抑制剂可增强其抗胆碱作用。该药还可协同阿托品、三环类抗抑郁药的作用。可掩蔽氨基糖苷类等的耳毒性,使皮试呈假阳性而提前停药。在使用抗组胺药前,应充分了解其配伍禁忌。与镇静药、催眠药、安定药或乙醇饮料合用,可加强中枢抑制作用。延缓苯妥英钠肝内代谢,使其血药浓度增加。
可适用于各种过敏性疾病,包括过敏性荨麻疹、面部皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、接触性皮炎、虫咬性皮炎、血管神经性水肿、过敏性哮喘和药物过敏等。 与解热镇痛药组合用于治疗感冒。
马来酸氯苯那敏、马来酸氯苯吡胺、氯苯吡胺、氯苯吡丙胺、氯屈米通、马来那敏、曲吡那敏 、息敏尔、氯非那敏、氯屈米通。
扑尔敏(马来酸氯苯那敏,chlonpheniramine maleate)为第一代抗组胺药物,因中枢神经和心脏副作用较多,作用时间短,所以国内外大医院的临床医生很少使用扑尔敏了。但由于扑尔敏的价格低廉,仍然是在中国农村地区或基层医疗机构经常使用的抗过敏药物之一。扑尔敏的主要不良反应为较明显的嗜睡、心悸等,特别是对心脏和肾脏的副作用已经引起人们的警惕,儿童和老年患者应该慎用扑尔敏。